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洛索洛芬钠片

核准日期: 2015-06-18
【药品名称】
通用名称: 洛索洛芬钠片
英文名称: Loxoprofen Sodium Tablets
【成分】

本品主要成份为洛索洛芬钠。
化学名称:2一[4一(2一氧代环戊烷一1一基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
化学结构式:

分子式:C15H17NaO3·2H20
分子量:304.32

【性状】 本品为白色或类白色片。
【适应症】

用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩腕综合征的消炎和镇痛。

用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。

用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热与镇痛。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

口服,不宜空腹服药:1、用于适应症的时:通常,成人160mg(1片),一日3次。顿服时,160120mg(1~2片)。应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。

2、用于适应症时:成人1次顿服60mg(1片),应随年龄及症状适宜增减。推荐一日2次,160mg(1片),每日最大剂量不超过180mg(3片)或遵医嘱。另外。空腹时不宜服用。

【不良反应】

据国外文献报道:(本项包括不能计算频度的不良反应)

总病例13486例中,409例(3.03%)报告有不良反应,主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。

1.重大不良反应

(1) 休克(不明频度):可能发生休克,故应注意观察,若出现异常应速停药并适当处理。

(2) 溶血性贫血(不明频度),故应进行血液检查等注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

(3)皮肤粘膜眼综合征(不明频度):会出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens—Johnson综合征),故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

(4)急性肾功能衰竭(不明频度)、肾病综合征(不明频度):会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征,故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。

(5)间质性肺炎(不明频度):会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎,若出现此类症状,应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。

(6)再生障碍性贫血:据报道,其他非甾体类消炎镇痛荆,会出现再生障碍性贫血。

2. 其它不良反应

 

不良反应频度

0.1-1%未满

0.05-0.1%未满

0.05%未满

过敏症[]

皮诊

瘙痒感

荨麻疹

消化系统

腹痛、胃部不适感、食欲不振、恶心及呕吐、腹泻

消化性溃疡[]、便秘、胃灼感

消化不良

神经系统

嗜睡

 

头痛

血液

 

 

贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多

肝脏

GOT上升、GPT上升

 

ALP上升

其他

浮肿

 

心悸、颜面热感

[]:发生过敏症状时应停药。

【禁忌】

1.已知对本品过敏者。2.服用阿斯匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5、 有活动性消化溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6重度心力衰竭患者。7、严重肝损害患者。8、 严重肾损害的患者 。9、 妊娠晚期妇女。

【注意事项】

1. 避免与其它非甾体抗炎药,包括cox-2抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。

4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

 8 .支气管哮喘患者应慎重用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。

2. 大鼠的动物实验有延迟分娩报告。

3. 妊娠晚期大鼠给药试验,有收缩胎仔动脉导管的报告,故妊娠晚期妇女禁用本品。

4.大鼠实验报告有乳汁吸收的报告,故哺乳期妇女应避免用药。

【儿童用药】

尚未确立早产儿、新生儿、婴儿、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性。故不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年患者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,慎重用药。

【药物相互作用】

本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用

药物名称

临床症状及处理方法

机理及危险因子

香豆素类抗凝剂

(华法林等)

会增加该药抗凝血作用,注意必要时应减量。

因本品抑制前列腺素的生物合成,从而抑制血小板凝集,降低血液凝固力,对该药的抗凝血相加作用。

磺酰脲类降血糖药

(甲苯磺丁脲等)

会增加该药的降血糖作用,注意必要时应减量。

本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%trans-OH体为92.8%,呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药的血中活性成份,而增加该药的作用

新喹诺酮类抗抗菌药(依诺沙星等)

有可能增强该药的痉挛诱发作用。

新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合,引起痉挛诱发作用,合用本品会增强其抑制作用。

锂制剂(碳酸锂)

有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒,故注意血中锂浓度,必要时减量

虽不太明确,但因本品抑制肾的前列腺素生物合成,而减少碳酸锂的肾排泄,并使血中浓度上升。

噻嗪类利尿药(氢氯噻嗪及氢氟噻嗪等)

有可能减弱该药的利尿及降压作用。

因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体类消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其镇痛作用较强,其作用机制为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。

药理作用:据国外文献报道

1.镇痛作用

(1) Randall-Selitto(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强1020倍。

(2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强35倍。

(3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强46

(4) 本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。

2.消炎作用:

洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。

3.解热作用:

洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。

毒理研究:致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。

【药代动力学】

据国外文献报道:16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。

5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%92.8%

本品迅速通过尿液排泄,大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后,约50%排出体外。

5例健康成人口服给予洛索洛芬钠,每次60mg,一日3次,连续服用5天,与1次口服时相比均无明显差异,未见蓄积性。

【贮藏】 密封,在干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2025-08-28
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