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玻璃酸钠注射液
核准日期： 2007-01-29
修改日期： 2009-08-12;2010-06-21;2012-07-19;2014-02-25;2014-08-26;2014-12-29;2020-08-19;2021-11-19
通用名称: 玻璃酸钠注射液
商品名称: 阿尔治/ARTZ Dispo
【成分】 化学名称：[→3]-2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyluronic acid-(1→]n
化学结构式：
分子式：(C14H20NNaO11)n
分子量：重量平均分子量80万～120万
辅料名称：氯化钠，磷酸氢二钠十二水合物，磷酸二氢钠二水合物，注射用水
化学结构式：
分子式：(C14H20NNaO11)n
分子量：重量平均分子量80万～120万
辅料名称：氯化钠，磷酸氢二钠十二水合物，磷酸二氢钠二水合物，注射用水
【性状】 本品为无色澄明的黏稠液体。
pH值：6.8～7.8
渗透压摩尔浓度：渗透压摩尔浓度比应为1.0～1.2
pH值：6.8～7.8
渗透压摩尔浓度：渗透压摩尔浓度比应为1.0～1.2
【适应症】 变形性膝关节病、肩关节周围炎。
临床效果：
在日本国内的109家医院，以总计557例变形性膝关节病及肩关节周围炎为对象实施的各组间的对比试验和一般临床试验的概要如下。
1.变形性膝关节病
以422例为对象实施对比试验及一般临床试验的结果，以运动时疼痛、安静时疼痛、压痛及日常生活动作等为指标，有效率(中等程度改善以上)为66.1%(279/422)。此外，对比试验也证实了本品的有效性。
2.肩关节周围炎
以101例为对象实施对比试验及一般临床试验的结果，以夜间时疼痛、运动时疼痛、压痛及日常生活动作等为指标，有效率(中等程度改善以上)为70.3%(71/101)。此外，对比试验也证实了本品的有效性。
临床效果：
在日本国内的109家医院，以总计557例变形性膝关节病及肩关节周围炎为对象实施的各组间的对比试验和一般临床试验的概要如下。
1.变形性膝关节病
以422例为对象实施对比试验及一般临床试验的结果，以运动时疼痛、安静时疼痛、压痛及日常生活动作等为指标，有效率(中等程度改善以上)为66.1%(279/422)。此外，对比试验也证实了本品的有效性。
2.肩关节周围炎
以101例为对象实施对比试验及一般临床试验的结果，以夜间时疼痛、运动时疼痛、压痛及日常生活动作等为指标，有效率(中等程度改善以上)为70.3%(71/101)。此外，对比试验也证实了本品的有效性。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
通常，成人1次1支(以玻璃酸钠计25mg)、1周1次、连续5次注入膝关节腔内或肩关节(肩关节腔、肩峰下滑液囊或肱二头肌长头腱腱鞘)内，按症状轻重适当增减给药次数。
| 本品为关节内注射剂，需进行严格的无菌操作。 |
【不良反应】
本品在日本国内被认可之前所进行的临床试验及销售后的使用状况调查，共计9，574病例中，不良反应报告为50例(0.52%)、73次(0.76%)。此外，临床检验值未见异常变化。
对于变形性膝关节病，7，845例中出现不良反应为45例(0.57%)，68次(0.87%)。主要为局部疼痛37次(0.47%)、肿胀14次(0.18%)、关节水肿3次(0.04%)。对于肩关节周围炎，1，729例中出现不良反应为5例(0.29%)、5次(0.29%)，主要为局部疼痛4次(0.23%)。
(参考日本的[上市申请资料]和[再审查申请资料]。)
1.严重不良反应
休克
可能会出现休克症状(发生率不明注1))。故应注意观察，若出现异常即停止用药并作适当处置。
2.其它不良反应
注1)因厂方收到报告，无统计学意义，故发生率不明。
注2)若出现此类症状应停止用药并做适当处置。
对于变形性膝关节病，7，845例中出现不良反应为45例(0.57%)，68次(0.87%)。主要为局部疼痛37次(0.47%)、肿胀14次(0.18%)、关节水肿3次(0.04%)。对于肩关节周围炎，1，729例中出现不良反应为5例(0.29%)、5次(0.29%)，主要为局部疼痛4次(0.23%)。
(参考日本的[上市申请资料]和[再审查申请资料]。)
1.严重不良反应
休克
可能会出现休克症状(发生率不明注1))。故应注意观察，若出现异常即停止用药并作适当处置。
2.其它不良反应
| 发生率 分类 | 0.1～5% | 不超过0.1% | 发生率不明 |
| 过敏症注2) | 荨麻疹等皮疹、搔痒感 | 浮肿(颜面、眼睑等)、颜面发红。 | |
| 给药关节 | 有时出现疼痛(主要为给药后的一过性疼痛)肿胀 | 水肿、发红、热感、局部重压感 | |
| 其他 | 恶心、呕吐、发热 |
注2)若出现此类症状应停止用药并做适当处置。
【禁忌】 对本品中任何成份有过敏症既往史患者。
【注意事项】 1.慎重用药(对下述患者应慎重用药)
(1)对其他药物有过敏症既往史患者。
(2)肝功能障碍或有其既往史患者。[有肝功能障碍既往史的患者，AST(GOT)、ALT(GPT)的数值有出现异常的现象。]
(3)给药部位有皮肤病或感染的患者。[因为本品为关节腔内注射]
2.一般注意
(1)变形性膝关节病，当关节有较严重的炎症时，注入本品有时会加重局部炎症反应。故以消除炎症后再用本品为宜。
(2)注入本品，有时会引起局部疼痛，故给药后应使局部处于安静状态。
(3)药液漏于关节腔外会引起疼痛，故必须准确注入关节腔内。
(4)使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
(5)同时使用其他药品请告知医生。
(6)请放置于儿童不能够触及的地方。
3.用药须知
(1)注意事项
1)本品为膝关节或肩关节内注射剂，须进行严格的无菌操作。
2)症状未见改善时，注射次数应以5次为限。
3)关节积液时，酌情穿刺排液。
(2)使用须知
1)本品为密封包装，请在即刻使用前开封。
2)如发现密封包装已开封或已有破损时，请不要使用。
(3)其他
1)不得注入血管内。
2)不得用于眼科。
3)本品因黏稠之故，宜使用22～23G注射针注入为宜。
4)本品为一次性使用药剂，启封后请速使用，用后废弃。
(1)对其他药物有过敏症既往史患者。
(2)肝功能障碍或有其既往史患者。[有肝功能障碍既往史的患者，AST(GOT)、ALT(GPT)的数值有出现异常的现象。]
(3)给药部位有皮肤病或感染的患者。[因为本品为关节腔内注射]
2.一般注意
(1)变形性膝关节病，当关节有较严重的炎症时，注入本品有时会加重局部炎症反应。故以消除炎症后再用本品为宜。
(2)注入本品，有时会引起局部疼痛，故给药后应使局部处于安静状态。
(3)药液漏于关节腔外会引起疼痛，故必须准确注入关节腔内。
(4)使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
(5)同时使用其他药品请告知医生。
(6)请放置于儿童不能够触及的地方。
3.用药须知
(1)注意事项
1)本品为膝关节或肩关节内注射剂，须进行严格的无菌操作。
2)症状未见改善时，注射次数应以5次为限。
3)关节积液时，酌情穿刺排液。
(2)使用须知
1)本品为密封包装，请在即刻使用前开封。
2)如发现密封包装已开封或已有破损时，请不要使用。
(3)其他
1)不得注入血管内。
2)不得用于眼科。
3)本品因黏稠之故，宜使用22～23G注射针注入为宜。
4)本品为一次性使用药剂，启封后请速使用，用后废弃。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.对于孕妇或可能妊娠的妇女，如果判断为治疗上的有益性大于危险性的情况下，可酌情用药。
[动物实验(家兔)无致畸性，但尚未确立孕妇用药的安全性。]
2.本品使用期间应避免哺乳。[动物实验(大鼠)玻璃酸钠向乳汁中移行。]
[动物实验(家兔)无致畸性，但尚未确立孕妇用药的安全性。]
2.本品使用期间应避免哺乳。[动物实验(大鼠)玻璃酸钠向乳汁中移行。]
【儿童用药】 尚未确立小儿用药的安全性。
【老年用药】 通常，高龄者生理机能降低，使用时应多加注意。
【药物相互作用】 本品遇杀菌消毒剂氯化苯甲烃铵等季铵盐及洗必泰，有时会生成沉淀，故应充分注意。
【药物过量】 尚不明确。一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。
【药理毒理】 药理作用：
本品可覆盖和保护关节组织、改善润滑功能、通过渗入变性的软骨，本品可抑制软骨的变性变化并改善变性软骨中的软骨代谢；此外本品通过抑制滑膜上疼痛介质的作用而显示缓解疼痛的效果。所以本品能缓解疼痛、改善患者日常活动及关节活动范围。
1.对关节软骨的作用
(1)与关节软骨有亲和性，可覆盖和保护软骨表面(家兔)。
(2)抑制软骨变性变化(家兔、小鼠 in vitro)。
(3)本品抑制蛋白多糖从软骨基质中渗出且改善软骨的代谢(家兔 in vitro)。
2.对滑膜的作用
作用于滑膜细胞，促进高分子玻璃酸的合成。
3.对关节液的作用
增加病理性关节液的玻璃酸浓度及分子量，改善可纺性等。
4.改善关节挛缩作用
(1)在腱与腱鞘之间发挥物理性屏障作用，防止腱粘连(大鼠)。
(2)改善实验性关节挛缩模型的关节活动范围(家兔)。
5.抑制疼痛作用
对单独使用缓激肽以及缓激肽与PGE2并用时引起的实验性关节疼痛显示抑制效果，其作用机理是本品覆盖和浸润组织表面，抑制致痛物质所引起的疼痛(大鼠)。
本品可覆盖和保护关节组织、改善润滑功能、通过渗入变性的软骨，本品可抑制软骨的变性变化并改善变性软骨中的软骨代谢；此外本品通过抑制滑膜上疼痛介质的作用而显示缓解疼痛的效果。所以本品能缓解疼痛、改善患者日常活动及关节活动范围。
1.对关节软骨的作用
(1)与关节软骨有亲和性，可覆盖和保护软骨表面(家兔)。
(2)抑制软骨变性变化(家兔、小鼠 in vitro)。
(3)本品抑制蛋白多糖从软骨基质中渗出且改善软骨的代谢(家兔 in vitro)。
2.对滑膜的作用
作用于滑膜细胞，促进高分子玻璃酸的合成。
3.对关节液的作用
增加病理性关节液的玻璃酸浓度及分子量，改善可纺性等。
4.改善关节挛缩作用
(1)在腱与腱鞘之间发挥物理性屏障作用，防止腱粘连(大鼠)。
(2)改善实验性关节挛缩模型的关节活动范围(家兔)。
5.抑制疼痛作用
对单独使用缓激肽以及缓激肽与PGE2并用时引起的实验性关节疼痛显示抑制效果，其作用机理是本品覆盖和浸润组织表面，抑制致痛物质所引起的疼痛(大鼠)。
【药代动力学】
1.无人体药代动力学资料
2.动物的吸收、分布、代谢、排泄
家兔膝关节腔内一次注入1%14C-玻璃酸钠0.1ml/kg，结果如下。
2.动物的吸收、分布、代谢、排泄
家兔膝关节腔内一次注入1%14C-玻璃酸钠0.1ml/kg，结果如下。
| 关节液中浓度 | 给药后约经3日即从关节液中消失，其在关节液中的半衰期约为20小时。 |
| 血中浓度 | 给药后约48小时呈最高值，其后渐减。 |
| 关节组织 内浓度 | 高浓度分布于韧带及滑膜组织内，其次为半月板及关节软骨。肝脏、脾脏也见到高浓度分布，但未见蓄积。 |
| 代谢 | 在关节液中几乎不代谢而摄入滑膜组织。在此一部分呈低分子化后进入血液，主要在肝脏被代谢。 |
| 排泄 | 一部分由呼吸排泄，一部分经尿及粪便排泄。 |
【贮藏】 25℃以下，避免冻结
【包装】 暂无权限
【有效期】 42个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
