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注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
核准日期： 2022-03-25
修改日期： 2022-08-15;2022-11-03;2023-01-13
通用名称: 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
英文名称: Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection
【成分】 本品为复方制剂，其主要成份为阿莫西林钠和克拉维酸钾。
阿莫西林钠
化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
化学结构式：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：387.40
克拉维酸钾
化学名称：(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾
化学结构式：
分子式：C8H8KNO5
分子量：237.25
辅料：无。
阿莫西林钠
化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
化学结构式：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：387.40
克拉维酸钾
化学名称：(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾
化学结构式：
分子式：C8H8KNO5
分子量：237.25
辅料：无。
【性状】 本品为白类或类白色粉末。
【适应症】 本品可用于短期治疗敏感菌引起的如下感染：
1.上呼吸道感染(包括耳、鼻、喉)：如反复发作的扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎。
2.下呼吸道感染：如慢性支气管炎急性发作、大叶性肺炎及支气管肺炎。
3.生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎。
4.皮肤及软组织感染：如疖、脓肿、蜂窝织炎、外伤感染。
5.骨和关节感染：如骨髓炎。
6.其它感染：如腹腔感染等。
本品还可用于预防大手术感染，如：胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、关节移植和胆道手术。
1.上呼吸道感染(包括耳、鼻、喉)：如反复发作的扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎。
2.下呼吸道感染：如慢性支气管炎急性发作、大叶性肺炎及支气管肺炎。
3.生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎。
4.皮肤及软组织感染：如疖、脓肿、蜂窝织炎、外伤感染。
5.骨和关节感染：如骨髓炎。
6.其它感染：如腹腔感染等。
本品还可用于预防大手术感染，如：胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、关节移植和胆道手术。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
治疗感染用量
*每30mg本品含阿莫西林25mg和克拉维酸5mg。
成人预防手术感染用量
通常于诱导麻醉时静脉给予本品1.2g。对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在24小时内给予3～4次本品，每次1.2g，可于0、8、16和24小时给药。如果术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日。
如果术中有明显的感染迹象，术后需继续静脉给予本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。
肾功能不全患者的用量
成人：
儿童：按同法进行减量处理。
肝功能不全患者用量：谨慎用药，定期监测肝功。
每1.2g本品约含有1.0mmol钾和3.1mmol钠。
使用方法：
本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌内注射给药。
每300mg本品用5ml注射用水调制成注射液，即0.6g本品用10ml注射用水调制成注射液，1.2g本品用20ml注射用水调制成注射液。
在调制过程中可能会出现短暂的粉红色，调制成的注射液通常为类白色或淡黄色。
静脉注射
本品注射液的稳定性与其浓度有关。配制好的本品注射液应在20分钟内立即使用，用3～4分钟缓慢注射。本品也可直接或经静脉导管注入静脉。
静脉滴注
本品注射剂可用注射用水或生理盐水(0.9%w/v)配制。然后，不要拖延*，将0.6g本品注射液稀释到50ml的点滴液中，或将1.2g本品注射液稀释到100ml的点滴液中(如：用小袋或刻度试管)。配制好的输注液应在3小时以内，用30～40分钟的时间完成点滴。
此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液，用下述注射用溶液将本品配置成适宜浓度的注射液，并于5℃或室温(25℃)下贮藏，该配制好的注射液应在下表所示时间内完成点滴。
配制好的注射液不要冷冻。
本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定，所以配制好的本品注射液不应加入此类注射用溶液中，但可以在3～4分钟内注入点滴管中。
将配制好的注射液加到预冷的点滴液袋中，在5℃条件下，可稳定贮藏8小时。当注射液的温度达到室温时应立即用掉。
*溶液在配制好后应立即加至点滴全量。
剩余药液应弃掉。
治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗。未经重新检查的情况下，本品治疗期不可超过14天。
| 成人和12岁以上儿童 | 常用剂量：每8小时一次，每次1.2g； 严重感染者：可增加至每6小时一次，每次1.2g。 |
| 3个月～12岁儿童 | 常用剂量：每8小时一次，每次每公斤体重30mg*； 严重感染者：可增加至每6小时一次，每次每公斤体重30mg*。 |
| 0～3个月儿童 | 围产期的早产儿及足月新生儿，每12小时给药一次，每次每公斤体重30mg*；随后增加至每8小时一次，每次每公斤体重30mg*。 |
成人预防手术感染用量
通常于诱导麻醉时静脉给予本品1.2g。对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在24小时内给予3～4次本品，每次1.2g，可于0、8、16和24小时给药。如果术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日。
如果术中有明显的感染迹象，术后需继续静脉给予本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。
肾功能不全患者的用量
成人：
| 轻度损害(肌酐清除率＞30ml/min) | 中度损害(肌酐清除率10～30ml/min) | 重度损害(肌酐清除率＜10ml/min) |
| 用量不变 | 开始给予本品1.2g，然后每12小时给予本品0.6g | 开始给予本品1.2g，以后每24小时给予本品0.6g。采用透析法可降低血中本品浓度，应在透析中或透析后补充给予本品0.6g。 |
肝功能不全患者用量：谨慎用药，定期监测肝功。
每1.2g本品约含有1.0mmol钾和3.1mmol钠。
使用方法：
本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌内注射给药。
每300mg本品用5ml注射用水调制成注射液，即0.6g本品用10ml注射用水调制成注射液，1.2g本品用20ml注射用水调制成注射液。
在调制过程中可能会出现短暂的粉红色，调制成的注射液通常为类白色或淡黄色。
静脉注射
本品注射液的稳定性与其浓度有关。配制好的本品注射液应在20分钟内立即使用，用3～4分钟缓慢注射。本品也可直接或经静脉导管注入静脉。
静脉滴注
本品注射剂可用注射用水或生理盐水(0.9%w/v)配制。然后，不要拖延*，将0.6g本品注射液稀释到50ml的点滴液中，或将1.2g本品注射液稀释到100ml的点滴液中(如：用小袋或刻度试管)。配制好的输注液应在3小时以内，用30～40分钟的时间完成点滴。
此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液，用下述注射用溶液将本品配置成适宜浓度的注射液，并于5℃或室温(25℃)下贮藏，该配制好的注射液应在下表所示时间内完成点滴。
| 静脉输注液 | 在25℃时的稳定时间 |
| 注射用水 | 3小时 |
| 0.9%(w/v)氯化钠静脉输注液 | 3小时 |
| 复合氯化钠静脉输注液(林格注射液) | 2小时 |
| 复合乳酸钠静脉输注液(林格-乳酸液，Hartmann's液) | 2小时 |
| 氯化钾和氯化钠静脉输注液 | 2小时 |
本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定，所以配制好的本品注射液不应加入此类注射用溶液中，但可以在3～4分钟内注入点滴管中。
将配制好的注射液加到预冷的点滴液袋中，在5℃条件下，可稳定贮藏8小时。当注射液的温度达到室温时应立即用掉。
| 静脉注射液 | 5℃条件下的稳定时间 |
| 注射用水 | 8小时 |
| 氯化钠静脉输液(0.9%w/v) | 8小时 |
剩余药液应弃掉。
治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗。未经重新检查的情况下，本品治疗期不可超过14天。
【不良反应】 皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎(红皮病)和急性泛发性发疹性脓疱病。
胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。
免疫功能紊乱和感染：药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征(荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。
神经系统损害：头痛、头晕、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。
用药部位损害：注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。
血液系统损害：白细胞减少症(包括中性粒细胞减少症)和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。
泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤(包括急性肾功能衰竭、肌酐升高)。
肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。
其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。
胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。
免疫功能紊乱和感染：药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征(荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。
神经系统损害：头痛、头晕、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。
用药部位损害：注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。
血液系统损害：白细胞减少症(包括中性粒细胞减少症)和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。
泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤(包括急性肾功能衰竭、肌酐升高)。
肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。
其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。
【禁忌】 1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
2.曾经出现过阿莫西林钠克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。
2.曾经出现过阿莫西林钠克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。
【注意事项】 1.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
2.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
3.本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。
4.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。
5.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。
6.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。
7.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。
8.估算肾小球滤过率小于30ml/min时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加用本品1次。
9.使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
10.肝功能不全者慎用。
11.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
12.合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。
13.该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于6小时。
14.本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。
15.长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。
16.为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。
17.若病人需接受大剂量本品注射制剂给药治疗，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。
18.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
19.对实验室检查指标的干扰：
(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，使用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；
(2)可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。
20.尚未发现对驾驶员及机械师有不良影响。
2.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
3.本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。
4.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。
5.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。
6.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体(如水解蛋白等)混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。
7.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。
8.估算肾小球滤过率小于30ml/min时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加用本品1次。
9.使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。
10.肝功能不全者慎用。
11.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
12.合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。
13.该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于6小时。
14.本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。
15.长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。
16.为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。
17.若病人需接受大剂量本品注射制剂给药治疗，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。
18.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
19.对实验室检查指标的干扰：
(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，使用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；
(2)可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。
20.尚未发现对驾驶员及机械师有不良影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物(大鼠及小鼠)生殖毒性试验表明：口服或非肠道给予本品，均无致畸作用。在对早产胎膜早破的单独研究中(pPROM)，有预防性使用本品治疗增加新生儿坏死性小肠结肠炎的危险性的报道。本品用于孕妇病例有限，与所有药物一样，除非医师认为有必要，否则孕妇应避免使用本品，尤其是妊娠三个月内。
哺乳期可以使用本品。分泌到乳汁中的微量本品，除了过敏的危险性外，对哺乳期的婴儿没有危害。
哺乳期可以使用本品。分泌到乳汁中的微量本品，除了过敏的危险性外，对哺乳期的婴儿没有危害。
【儿童用药】 参见[用法用量]。
【老年用药】 无需调整剂量。
【药物相互作用】 不推荐本品与丙磺舒合用，丙磺舒可降低肾小管对阿莫西林的分泌。联合用药可导致阿莫西林血药浓度的增加和半衰期的延长，但不影响克拉维酸的血药浓度。
虽然尚无本品与别嘌呤醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌呤醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性。
和其他抗生素一样，本品可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。
文献报道罕见病例在维持应用醋硝香豆素或华法林时使用一疗程的阿莫西林，国际标准化比值(INR)增加。如需要合并用药，在加用或停用阿莫西林时仔细监控凝血酶原(PT)或国际标准化比值(INR)。
有报告接受霉酚酸酯的患者在开始口服阿莫西林加克拉维酸后，活性代谢产物霉酚酸的给药前浓度降低了大约50%。给药前水平变化可能不能精确反映总MPA暴露量的变化。
虽然尚无本品与别嘌呤醇合用的资料，但阿莫西林与别嘌呤醇合用可增加过敏性皮肤反应的可能性。
和其他抗生素一样，本品可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。
文献报道罕见病例在维持应用醋硝香豆素或华法林时使用一疗程的阿莫西林，国际标准化比值(INR)增加。如需要合并用药，在加用或停用阿莫西林时仔细监控凝血酶原(PT)或国际标准化比值(INR)。
有报告接受霉酚酸酯的患者在开始口服阿莫西林加克拉维酸后，活性代谢产物霉酚酸的给药前浓度降低了大约50%。给药前水平变化可能不能精确反映总MPA暴露量的变化。
【药物过量】 用药过量的患者通常是无症状的。一旦出现，主要表现为胃肠道症状、水及电解质紊乱，可采用水和电解质的对症疗法并保持水与电解质平衡，血中的本品可通过透析法清除。
曾有阿莫西林结晶尿导致一些病人肾功能衰竭的报道。(参见[注意事项])。
曾有大剂量静脉注射给药导致阿莫西林在膀胱输尿管中沉淀。应定期进行畅通度常规检查。
曾有阿莫西林结晶尿导致一些病人肾功能衰竭的报道。(参见[注意事项])。
曾有大剂量静脉注射给药导致阿莫西林在膀胱输尿管中沉淀。应定期进行畅通度常规检查。
【药理毒理】
药理作用
作用机制
阿莫西林是一种半合成抗生素，对革兰阳性和革兰阴性细菌具有体外杀菌活性。但是，阿莫西林易于被β-内酰胺酶降解，因此，其抗菌活性谱不包括能够产生这些酶的微生物。克拉维酸是一种与青霉素在结构上相关的β-内酰胺，具有导致一些青霉素和头孢菌素耐药的微生物中的常见的β-内酰胺酶失活的能力。尤其是对具有重要临床意义的质粒介导的β-内酰胺酶具有良好的活性，此类β-内酰胺酶经常引起耐药性的转移。
阿莫西林和克拉维酸配伍可防止阿莫西林被某些β-内酰胺酶降解，从而扩大了阿莫西林的抗菌谱，使其对许多通常对阿莫西林耐药的细菌具有了活性。
目前已证实阿莫西林/克拉维酸在体外和临床感染中对下列细菌的大多数菌株均具有活性。
革兰阳性菌
金黄色葡萄球菌
革兰阴性菌
肠杆菌属
大肠埃希菌
流感嗜血杆菌
克雷伯菌属
卡他莫拉菌
已获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下细菌的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于阿莫西林/克拉维酸的敏感性临界点。但是，尚未在充分且良好对照的临床试验中确立阿莫西林/克拉维酸对这些细菌所致临床感染的疗效。
革兰阳性菌
粪肠球菌
表皮葡萄球菌
腐生葡萄球菌
肺炎链球菌
化脓性链球菌
草绿色链球菌组
革兰阴性菌
啮蚀艾肯菌
奇异变形杆菌
厌氧菌
拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌
梭杆菌属
消化链球菌属
药敏试验
在可能时，临床微生物学实验室应该为临床医生提供关于医院获得性及社区获得性病原菌的药敏概况的定期报告，此报告应当是当地医院及执业地区所用抗菌药物体外药敏试验结果的累积报告。这些报告应有助于医生选择用于治疗的抗菌药物。
稀释法
用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度(MIC)。MIC可用于评估细菌对抗菌药的敏感性。应采用标准测试方法(肉汤法或琼脂法)来测定MICs，可根据下表中的标准对测定的MICs值进行解释。
扩散法
用对抑菌圈直径进行测定的定量方法，同样可对细菌对抗微生物化学物的敏感性进行可重复性估计。应采用标准化方法测定抑菌圈尺寸。使用含30μg阿莫西林/克拉维酸(20μg阿莫西林+10μg克拉维酸)的纸片检测细菌对阿莫西林/克拉维酸的敏感性。下表提供了纸片扩散法的折点标准。
阿莫西林/克拉维酸敏感性标准
质量控制
标准化的药敏试验方法要求采用实验室质控措施，以监测并确保本试验所用用品和试剂的准确性和精密性，以及试验执行人员的操作方法正确。标准阿莫西林/克拉维酸粉末应能得出下表列出的以下MIC值范围。使用30μg阿莫西林/克拉维酸(20μg阿莫西林+10μg克拉维酸)纸片的扩散法应能达到下表所列的标准。
阿莫西林/克拉维酸可接受的质控范围
*ATCC=美国标准菌库
毒理研究
遗传毒性
阿莫西林/克拉维酸(4:1)在Ames试验和酶母基因转化试验中均未见致突变作用。小鼠淋巴瘤试验结果为弱阳性，但此试验中，突变频率增加的趋势发生的同时可见细胞存活率降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。克拉维酸单独进行的Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
大鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸(2:1)1200mg/kg/天，以体表面积计，约为成人最大推荐口服剂量阿莫西林(每12小时875mg)的4倍，克拉维酸(每8小时125mg)的9倍时，未见对生育力和生殖行为的影响。
妊娠大鼠和小鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸(2:1)1200mg/kg/天，以体表面积计算，大鼠和小鼠的阿莫西林剂量分别约为成人最大推荐口服剂量的4倍和2倍，克拉维酸剂量分别约为9倍和4倍，未见对胎仔的不良影响。
致癌性
未进行致癌性研究。
作用机制
阿莫西林是一种半合成抗生素，对革兰阳性和革兰阴性细菌具有体外杀菌活性。但是，阿莫西林易于被β-内酰胺酶降解，因此，其抗菌活性谱不包括能够产生这些酶的微生物。克拉维酸是一种与青霉素在结构上相关的β-内酰胺，具有导致一些青霉素和头孢菌素耐药的微生物中的常见的β-内酰胺酶失活的能力。尤其是对具有重要临床意义的质粒介导的β-内酰胺酶具有良好的活性，此类β-内酰胺酶经常引起耐药性的转移。
阿莫西林和克拉维酸配伍可防止阿莫西林被某些β-内酰胺酶降解，从而扩大了阿莫西林的抗菌谱，使其对许多通常对阿莫西林耐药的细菌具有了活性。
目前已证实阿莫西林/克拉维酸在体外和临床感染中对下列细菌的大多数菌株均具有活性。
革兰阳性菌
金黄色葡萄球菌
革兰阴性菌
肠杆菌属
大肠埃希菌
流感嗜血杆菌
克雷伯菌属
卡他莫拉菌
已获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下细菌的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于阿莫西林/克拉维酸的敏感性临界点。但是，尚未在充分且良好对照的临床试验中确立阿莫西林/克拉维酸对这些细菌所致临床感染的疗效。
革兰阳性菌
粪肠球菌
表皮葡萄球菌
腐生葡萄球菌
肺炎链球菌
化脓性链球菌
草绿色链球菌组
革兰阴性菌
啮蚀艾肯菌
奇异变形杆菌
厌氧菌
拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌
梭杆菌属
消化链球菌属
药敏试验
在可能时，临床微生物学实验室应该为临床医生提供关于医院获得性及社区获得性病原菌的药敏概况的定期报告，此报告应当是当地医院及执业地区所用抗菌药物体外药敏试验结果的累积报告。这些报告应有助于医生选择用于治疗的抗菌药物。
稀释法
用定量方法测定抗菌药的最低抑菌浓度(MIC)。MIC可用于评估细菌对抗菌药的敏感性。应采用标准测试方法(肉汤法或琼脂法)来测定MICs，可根据下表中的标准对测定的MICs值进行解释。
扩散法
用对抑菌圈直径进行测定的定量方法，同样可对细菌对抗微生物化学物的敏感性进行可重复性估计。应采用标准化方法测定抑菌圈尺寸。使用含30μg阿莫西林/克拉维酸(20μg阿莫西林+10μg克拉维酸)的纸片检测细菌对阿莫西林/克拉维酸的敏感性。下表提供了纸片扩散法的折点标准。
阿莫西林/克拉维酸敏感性标准
| 病原菌 | 稀释法 (MIC，单位μg/ml) | 扩散法 (抑菌圈直径，单位mm) | ||||
| 敏感(S) | 中介(I) | 耐药(R) | 敏感(S) | 中介(I) | 耐药(R) | |
| 肠杆菌 | 8/4 | 16/8 | 32/16 | ≥18 | 14-17 | ≤13 |
| 流感嗜血杆菌和金黄色葡萄球菌 | 4/2 | -- | 8/4 | ≥20 | -- | ≤19 |
标准化的药敏试验方法要求采用实验室质控措施，以监测并确保本试验所用用品和试剂的准确性和精密性，以及试验执行人员的操作方法正确。标准阿莫西林/克拉维酸粉末应能得出下表列出的以下MIC值范围。使用30μg阿莫西林/克拉维酸(20μg阿莫西林+10μg克拉维酸)纸片的扩散法应能达到下表所列的标准。
阿莫西林/克拉维酸可接受的质控范围
| 质控菌株 | 稀释法 MIC(μg/ml) | 扩散法 (抑菌圈直径，mm) |
| 大肠杆菌ATCC* 25922 | 2/1-8/4 | 18-24 |
| 大肠杆菌ATCC 35218 | 4/2-16/8 | 17-22 |
| 流感嗜血杆菌ATCC 49247 | 2/1-16/8 | 15-23 |
| 金黄色葡萄球菌ATCC 29213 | 0.12/0.06-0.5/0.25 | -- |
| 金黄色葡萄球菌ATCC 29523 | -- | 28-36 |
毒理研究
遗传毒性
阿莫西林/克拉维酸(4:1)在Ames试验和酶母基因转化试验中均未见致突变作用。小鼠淋巴瘤试验结果为弱阳性，但此试验中，突变频率增加的趋势发生的同时可见细胞存活率降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。克拉维酸单独进行的Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
大鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸(2:1)1200mg/kg/天，以体表面积计，约为成人最大推荐口服剂量阿莫西林(每12小时875mg)的4倍，克拉维酸(每8小时125mg)的9倍时，未见对生育力和生殖行为的影响。
妊娠大鼠和小鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸(2:1)1200mg/kg/天，以体表面积计算，大鼠和小鼠的阿莫西林剂量分别约为成人最大推荐口服剂量的4倍和2倍，克拉维酸剂量分别约为9倍和4倍，未见对胎仔的不良影响。
致癌性
未进行致癌性研究。
【药代动力学】 本品的两种成分：阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约70%以游离形式存在于血清中。
本品的服用剂量增加一倍，其血药浓度也相应增加一倍。
本品的服用剂量增加一倍，其血药浓度也相应增加一倍。
【贮藏】 密闭，不超过25℃干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
