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枸橼酸莫沙必利片
核准日期： 2007-10-26
修改日期： 2008-03-14;2012-05-08
通用名称: 枸橼酸莫沙必利片
英文名称: Mosapride Citrate Tablets
商品名称: 贝络纳
【成分】
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-｛[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基｝苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。
化学结构式：
分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量：650.05
化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-｛[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基｝苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。
化学结构式：
分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量：650.05
【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
【适应症】
本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服，一次5mg，一日3次，饭前服用。
【不良反应】
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
服用一段时间(通常为2周)，消化道症状没有改变时，应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因其安全性未确定，应避免使用本品。
【儿童用药】
本品未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】
老年人用药需注意观察，发现副作用应立即进行适当的处理，如减量用药。
【药物相互作用】
与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。
【药物过量】
本品未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg，腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理
小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg，腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。
【药代动力学】
本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。
【贮藏】 密闭、置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
