CAS号 | 89365-50-4 |
中文别名 | 2-(羟甲基)-4-[1-羟基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚;西美特罗 |
英文别名 | 4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL;2-(hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino] ethyl]-phenol;SALMETEROL;(+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi;1,3-benzenedimethanol,4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl;gr33343x;SalmeterolXenofoate;4-Hydroxy-3-[hydroxymethyl]phenyl-N-[6-phenylbutoxyhexyl]ethanolamine |
分子量 | 415.57 |
分子式 | C25H37NO4 |
EINECS编号 |
沙美特罗的物理化学性质
沙美特罗的产品用途
用途一:支气管扩张药。
用途二:用于长期预防和治疗哮喘、慢性支气管炎、肺气肿伴可逆性气道阻塞。
沙美特罗的应用领域
哮喘治疗药:沙美特罗是一种哮喘治疗药,是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的,只是多了一个尾巴部分,此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合,这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体,而且因为这个原因,使得本品能够持续停留在作用位置。
沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞,不适于哮喘急性发作。
平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节,以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。
平喘药:沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药,由沙丁胺醇衍变而来,与β2受体更能紧密结合,产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐,为白色或类白色的微粉,味微苦,由英国葛兰素史克公司首次研发成功,1990年在英国最早上市,商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗,有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用,可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应,降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强,产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
药代动力学研究显示本品每日2次,每次50μg,在1次吸入50和400μg后,5~15 min达最高血浆浓度,分别为0.1~0.2μg/L和1~μg/L。本品经水解强烈代谢,大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外,沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗,对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛,偶见震颤、头痛,个别出现心悸。
常见的β受体激动剂还包括:麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。
沙美特罗的化学品安全说明书(MSDS)
沙美特罗的储运特性
储存条件:2-8°C