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盐酸特比萘芬
CAS号 78628-80-5
中文别名 (E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;特比萘芬盐酸盐;盐酸特比萘芬;特比萘芬;特比萘酚;盐酸特比萘酚;特拉萘芬盐酸盐
英文别名 (e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride; (E)-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE; LAMISIL; N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE; n,6,6-trimethyl-n-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride; TERBINAFINE HCL; TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE; (e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylaminehydroc; lamosil; n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon; n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride; TerbutalineSulfateBase; Lamisil, N-[(2E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine; 1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-, hydrochloride; TERNBINAFINEHCL; ({[(2E)-6,6-Dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)amino}methyl)naphthalene hydrochloride; Trebinafine hydrochloride; 1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
分子量 327.9
分子式 C21H25N.HCL;C21H26CLN
EINECS编号 245-385-8
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盐酸特比萘芬物理化学性质

外观性状 白色至类白色结晶粉末
密度:1.007g/cm3
熔点:204-208℃
沸点:417.9°C at 760 mmHg
闪点:183.7°C

盐酸特比萘芬用途

【用途一】对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效
【用途二】抗真菌、灰指甲。
【用途三】用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

盐酸特比萘芬应用领域

盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。适用于治疗皮肤念珠菌病,如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是治疗灰指甲的最好的药物。

盐酸特比萘芬常见问题列表

【皮肤科用广谱抗真菌药】盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功,1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是 治疗灰指甲的最好的药物。2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。
【药代动力学】据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时,散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经 真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从 尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸 特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。
【适应症】1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起 的皮肤、头发和甲的感染。2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。
【用法与用量】局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周;皮肤念珠菌病:2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个 月的治疗可能已足够。在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。 在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。

盐酸特比萘芬药理作用

盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌麦角固醇的早期生物合成,高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。 

盐酸特比萘芬储运特性

-20°C Freezer

安全术语
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S60 This material and its container must be disposed of as hazardous waste.
该物质及其容器须作为危险性废料处置。
S61 Avoid release to the environment. Refer to special instructions / safety data sheets.
避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
风险术语
R37Irritating to respiratory system.
刺激呼吸系统。
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R50/53 Very toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
对水生生物有极高毒性,可能对水体环境产生长期不良影响。