头孢曲松钠药理毒理

该药品为第三代头孢菌素类抗生素，对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对该药耐药。多数脆弱拟杆菌对该药耐药。

头孢曲松钠产品用途

用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、淋病及术前感染预防

头孢曲松钠药代动力

肌内注射该药0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b）为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2b）为7.87小时。30分钟内静滴该药 lg，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注该药1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道和肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高该药血药浓度或延长其半衰期。5作用用途 。

头孢曲松钠 作用用途

该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。 
临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。

头孢曲松钠的不良反应 

不良反应与治疗的剂量、疗程有关。静脉用药后，局部反应有静脉炎(1.86%），可通过减慢静脉注射速度（2-4分钟）以减少此现象发生。肌肉注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。
此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%），头痛或头晕（0.27%），腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应（3.45%）。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。
其他罕见副作用，头痛或眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉淀，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战，以及过敏性或过敏样反应。
因滥用抗生素药物头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石，近期又有专家研究发现更为严重的问题，头孢曲松钠可导致急性肾后性肾功能衰竭。由于药典、教科书及药品说明均为提及这一严重并发症，医生普遍对其缺乏认识，会导致误诊和误治。

头孢曲松钠禁忌症

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿（≤28天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液营养液治疗，则禁止使用头孢曲松，因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。 

头孢曲松钠临床症状

【功效主治】 敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的预防。骨、关节、软组织、皮肤及伤口的感染和烧伤感染。腹部感染，包括腹膜炎、胆管及胃肠道感染。生殖器感染，包括淋病。
【药理作用】 该品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对该品耐药。多数脆弱拟杆菌对该品耐药。
【药物相互作用】 1 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于该品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。2 应用该品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用该品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。
【不良反应】 注射部位局部反应。皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应。头痛或头晕。腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、胀气、味觉障碍和消化不良。
【禁忌症】孕妇前三个月及对头孢菌素类药物过敏者。对青霉素过敏者，孕妇和哺乳妇女慎用。有黄疸或有黄疸倾向的新生儿应慎用或避免使用。

头孢曲松钠计算化学数据

分子量:554.57992 [g/mol]
分子式:C18H18N8O7S3
疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.3
氢键供体数量:4
氢键受体数量:11
可旋转化学键数量:8
互变异构体数量:28
准确质量:554.046057
同位素质量:554.046057
拓扑分子极性表面积（TPSA）:288
重原子数量:36
形式电荷:0
复杂度:1110
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:2
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:1
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:7
功能3 d供体数量:4
功能3d阴离子数量:1
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d环数量:4
有效转子数量:9.6
构象异构体抽样RMSD:1
CID构象异构体数量:196