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阿西莫司
CAS号 51037-30-0
中文别名 5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;乐脂平;阿昔莫司
英文别名 5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide; 5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide; 5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide; 4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid; 4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid; 5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE; 5-METHYLPYRANZINECARBOXYLIC ACID 4-OXIDE; 2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide, 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide; K-9321; Olbemox; Olbetam; 5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
分子量 154.12
分子式 C6H6N2O3
EINECS编号 256-928-3
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阿西莫司物理化学性质

熔点 177-180 °C

阿西莫司用途

【用途一】能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白,从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降,还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
【用途二】降血脂药。

阿西莫司制备方法

【方法一】在冷却和搅拌下,往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中,加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸,在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积,加入乙酸乙酯,过滤可得1.1g的阿西莫司,熔点178-180℃。

安全术语
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
风险术语
R36 Irritating to eyes.
刺激眼睛。