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氮杂胞苷
CAS号 320-67-2
中文别名 5-氮杂胞苷; 阿托胞苷; 氮胞苷; 阿扎胞苷; 5-氮胞苷; 5-氮杂胞嘧啶核苷; 5-氮包苷
英文别名 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-s-triazin-2(1H)-one; 5-AC; 5 AZC; 5-AZCR; Antibiotic u 18496; Azacitidine; Azacytidine; ladakamycin; u 18496; wr 183027; 4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-s-triazin-2(1h)-on; 5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-3; antibioticu18496; mylosar; nci-c01569; nsc-102816; u18496; 5-AZAC
分子量 244.21
分子式 C8H12N4O5
EINECS编号 206-280-2
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氮杂胞苷物理化学性质

熔点:226-232 °C (dec.)(lit.)
比旋光度:40 o (C=1, H2O 22 oC)
储存条件:2-8°C
form:lyophilized powder
水溶解性:0.5-1.0 g/100 mL at 21 oC
Merck:887
存储注意事项:光敏感

氮杂胞苷产品用途

用途一:抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应,可通过长时间持续输注使症状改善,或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。
用途二:一种潜在的生长抑制因子和细胞毒素载体;抑制DNA甲基化转移酶,该酶是一种重要的调控基因表达、基因激活和基因关闭的机关。 该因子引起DNA去甲基化或半去甲基化,允许转录因子结合到DNA上,重新激活肿瘤抑制基因。


氮杂胞苷化学品安全说明书(MSDS)

急救措施
食入:如果受害人是意识清醒,给予2-4个满杯牛奶或水。经口决不会放弃任何一个失去知觉的人。立即就医。
吸入:立即接触到新鲜空气中删除。如果没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,给输氧。获得医疗救助。
皮肤:获取医疗援助。至少15分钟,而用大量肥皂和水冲洗皮肤,脱去污染的衣物和鞋子。脱去受污染的衣物和鞋子。
眼睛:冲洗眼睛,用大量的水冲洗至少15分钟,偶尔抬一下上下眼睑。立即就医。
危害辨识 
吸入:吸入粉尘,可引起呼吸道刺激症状。
皮肤:造成皮肤刺激。
眼睛:灰尘可能引起机械性刺激。
食入:可能引起胃肠道刺激,恶心,呕吐和腹泻。可能会导致血液异常。
曝光控制/个人防护
个人防护:眼睛:佩戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜OSHA的眼睛和面部防护条例29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166。皮肤:穿戴适当的防护手套,以防止皮肤接触。服装:穿适当的防护服以防止皮肤接触。
呼吸器:按照OSHA呼吸器法规29CFR 1910.134或欧洲标准EN 149。始终使用NIOSH或欧洲标准EN 149批准的呼吸器必要时。
曝光效果:在人类可能致癌。


氮杂胞苷处理和存储

贮藏方法:保持容器在不使用时关闭。存放在密闭的容器中。储存于阴凉,干燥,通风良好的地方远离不相容物质。深度冷冻(-20℃以下)。
处理后,彻底冲洗。脱去被污染的衣物,清洗后方可重新使用。避免接触眼睛,皮肤和衣物。保持容器密闭。避免食入和吸入。

氮杂胞苷消防措施

消防:佩戴自给式呼吸器压力需求的装置,MSHA / NIOSH(或同等学历),以及完整的护具。发生火灾时,可能会产生刺激性和剧毒气体通过热分解或燃烧。用火喷水,干粉,二氧化碳,或化学泡沫扑灭。
火灾隐患:本材料可能是可燃的。

氮杂胞苷泄漏处理办法

小泄漏/泄露:清理漏油,立即使用适当的防护设备。避免产生灰尘的条件。提供通风。
安全术语
S22 Do not breathe dust.
切勿吸入粉尘。
S53 Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前须获得特别指示说明。
S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
风险术语
R22 Harmful if swallowed.
吞食有害。
R45 May cause cancer.
可能致癌。
R46 May cause heritable genetic damage.
可能引起遗传性基因损害。
上游原料
N-(Trimethylsilyl)-4-[(trimethylsilyl)oxy]-1,3,5-triazin-2-amine; N-(Trimethylsilyl)-N-[4-[(trimethylsilyl)oxy]-1,3,5-triazin-2-yl]amine2-acetoxy-5-((benzoyloxy)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diyl dibenzoate(2S,3S,4R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2,3,4-triyl tribenzoate2,3,4-triyl tribenzoate5-Azacytosine;2-Amino-4-hydroxy-1,3,5-triazine;4-Amino-1,3,5-triazin-2-one4-acetyltetrahydrofuran-2,3,5-triyl triacetate (2S,3S,4R)-5-(2-oxo-4-((trimethylsilyl)amino)-1,3,5-triazin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2,3,4-triyl tribenzoateN-(Trimethylsilyl)-4-[(trimethylsilyl)oxy]-1,3,5-triazin-2-amine; N-(Trimethylsilyl)-N-[4-[(trimethylsilyl)oxy]-1,3,5-triazin-2-yl]amine2-acetoxy-5-((benzoyloxy)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diyl dibenzoate5-Azacytosine;2-Amino-4-hydroxy-1,3,5-triazine;4-Amino-1,3,5-triazin-2-one(4S,5R)-2-acetoxy-5-((benzoyloxy)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diyl dibenzoate(3S,4S,5R)-4-acetoxy-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1(2H)-yl)-2-((benzoyloxy)methyl)tetrahydrofuran-3-yl benzoate(5aS,7S,8aS)-2-amino-7-(hydroxymethyl)-5a,7,8,8a-tetrahydro-4H-furo[2',3':4,5]oxazolo[3,2-a][1,3,5]triazin-8-yl acetate hydrochloride2-amino-7-(hydroxymethyl)-5a,7,8,8a-tetrahydro-4H-furo[2',3':4,5]oxazolo[3,2-a][1,3,5]triazin-8-ol hydrochloride4-amino-1-((3R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5,6-dihydro-1,3,5-triazin-2(1H)-oneN-[(3R)-9-(2-cyanoethyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-yl]-4-fluorobenzenesulfonamideO-methyl isourea; [Amino(imino)methoxy]methane(2R,3R,4R,5S)-4,5-bis(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]tetrahydro-3-furanyl acetate(2R,3S,4R,5S)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-chlorotetrahydro-3-furanyl acetate(2R,3R,4R,5R)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-isocyanatotetrahydro-3-furanyl acetate(2R,3R,4R,5R)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-[([[(E)-amino(methoxy)methylidene]amino]carbonyl)amino]tetrahydro-3-furanyl acetate(2R,3R,4R,5R)-4-(acetoxy)-2-[(acetoxy)methyl]-5-[4-methoxy-2-oxo-1,3,5-triazin-1(2H)-yl]tetrahydro-3-furanyl acetate
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