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右佐匹克隆
CAS号 138729-47-2
中文别名 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯
英文别名 (5 S )- 6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-[(4-methylpiperazin-1-yl)carboxy] -5,6-dihydro--pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-one
分子量 388.80828
分子式 C17H17N6O3Cl
EINECS编号
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右佐匹克隆物理化学性质

外观:白色或类白色粉末
熔点:202-204°C
旋光度:+125°-+141°

右佐匹克隆产品用途

催眠镇静药

右佐匹克隆用法用量

本品应个体化给药,成年人推荐起始剂量为入睡前2mg,由于3mg可以更有效的延长睡眠时间,可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。
主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可增加到2mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。
如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢,导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。
特殊人群:严重肝损患者应慎重使用本品,初始剂量为1mg。
合用CYP抑制剂:与CYP3A4强抑制剂合用,本品初始剂量不应大于1mg,必要时可增加至2mg。

右佐匹克隆注意事项

右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和/或虚弱患者使用。
老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。
主要不良反应为口苦和头晕,其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短,症状轻微,不会影响受试者的生活和功能,可自行缓解,停药后症状即可消失。
对本品及其成分过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
本品由于具有适当的亲脂性,容易进入大脑,右佐匹克隆及其代谢产物可部分通过胎盘屏障,同时本品在乳汁中浓度可能较高,因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。
18岁以下儿童服用右佐匹克隆治疗失眠要按需。

右佐匹克隆相互作用

1.具CNS活性药物
乙醇:右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响,可持续4小时。
帕罗西汀:每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕罗西汀,共7天,无药代动力学及药效间的相互作用。
劳拉西泮:合用3mg右佐匹克隆及2mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。
奥氮平:合用3mg右佐匹克隆及10mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。
2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑)
CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。
3.诱导CYP3A4的药物(利福平)
与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。
4.血浆蛋白结合力强的药物
右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强(52%-59%);因此,右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。
5.治疗指数窄的药物
地高辛:服用地高辛第一天0.5mg一天两次,随后6天每天0.25mg不影响单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数。
华法林:服用3mg右佐匹克隆5天不影响(R)与(S)华法林的药代动力学参数,口服25mg华法林,不影响右佐匹克隆的药效学参数。

安全术语
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R20/21/22 Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、皮肤接触及吞食有害。
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R62 Risk of impaired fertility.
有损害生育能力的危险。