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雷奈酸锶
CAS号 135459-87-9
中文别名 雷尼酸锶; 5-[双(羧甲基)氨基]-2-羧基-4-氰基-3-噻吩乙酸二锶
英文别名 Distrontium renelate; 5-[Bis(carboxymethyl)amino]-2-carboxy-4-cyano-3-thiopheneacetic acid strontium salt (1:2)
分子量 513.49
分子式 C12H6N2O8SSr2
EINECS编号
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雷尼酸锶 性质

熔点:  >310°C (dec.)
储存条件:  -20°C Freezer

雷尼酸锶 用途与合成方法


治疗骨质疏松症药 :雷尼酸锶是一种治疗骨质疏松症的药物,外观为白色至微黄色粉末或结晶性粉末,无臭、微溶于水、几乎不溶于乙醇、易溶于稀盐酸,由法国Servier公司研制开发,2004年11月在爱尔兰首次上市,同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。临床上主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松,显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。
雷尼酸锶具有抑制骨吸收,促进骨形成的双重药理作用。一方面在成骨细胞富集的细胞中,能增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成,通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面,通过降低破骨细胞分化和再吸收活性,减少骨吸收,从而使得骨更新重新达到平衡,有利于骨形成。
雷奈酸锶主要通过锶原子,发挥其药理作用,锶是一种与钙同族的碱土金属元素,在元素周期表中位于钙的下方。其吸收、分布、排泄与钙相似。口服2g以后。锶的绝对生物利用度为27%。大剂量的锶能使骨矿代谢发生异常,低剂量的锶能增强前成骨细胞复制,增加成骨细胞的数量,刺激骨形成;同时还能降低破骨细胞的活性,减少破骨细胞的数量,降低骨吸收的速率。在动物和人体内研究也得到的结果相吻合。
骨质疏松症(OP)是一种进行性骨骼疾病,其特征为骨密度(BMD)降低和骨组织显微结构发生退行性改变。表现为骨脆性提高和易发生骨折,后者以脊椎、髋部和腕处最为常见。妇女由于在停经后或者接受手术切除卵巢后,体内停止产生能保持骨质强硬的雌激素。因此,原发性OP在停经后或更年期妇女中尤为多见。
目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类:一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物,如二膦酸盐、雌激素、降钙素等;第二类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物,目前仅有人重组甲状旁腺素1-34一个产品上市,需要注射给药,药价较高。
用途 :主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松,显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。

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