CAS号 | 121808-62-6 |
中文别名 | 匹多莫德;(R)-3-1(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基-四氢噻唑-4-羧酸;匹多替莫 |
英文别名 | (r-(r*,s*))-3-((5-oxo-2-pyrrolidinyl)carbonyl)-4-thiazolidinecarboxylicacid;(r)-3-((s)-(5-oxo-2-pyrrolidinyl)carbonyl)-thiazolidin-4-carbonsaeure;4-thiazolidinecarboxylicacid,3-((5-oxo-2-pyrrolidinyl)carbonyl)-,(r-(r*,s*));pgt/1a;(R)-3-[(S)-(5-OXO-2-PYRROLIDINYL)CARBOXYL]-THIAZOLIDINE-4-CARBOCYLIC ACID;PIDOTIMOD;(4r)-3-[[(2s)-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-4-thiazolidinecarboxylic acid;3-(5-OXO-2-PYRROLIDINYL)CARBONYL-4-THIAZOLIDINECARBOXYLICACID |
分子量 | 244.27 |
分子式 | C9H12N2O4S |
EINECS编号 |
匹多莫德物理化学性质
外观: 类白色至白色结晶性粉末。
熔 点:194-198℃ (dec.)
沸 点:663 °C at 760 mmHg
闪 光 点:354.8 °C
匹多莫德药理作用
匹多莫德【121808-62-6】是一种人工合成的二肽类药物,是目前唯一的口服免疫促进剂,适用于细胞免疫功能低下患者,匹多莫德本身不具有抗菌活性,但与抗菌药合用,可有效地改善感染患者的临床症状和体征,促进恢复,缩短住院日。
匹多替莫用途
本品为免疫刺激剂。用于抑制肿瘤细胞生长及反复发作的呼吸道(气管炎、支气管炎、咽炎、扁桃体炎)、泌尿道感染及妇科感染等。
匹多莫德制备方法
L-半胱氨酸溶于水,加入40%甲醛,放置过夜,过滤,水重结晶。得1-噻唑烷基-4-羧酸。L-焦谷氨酸、五氯苯酚和二环己基碳二亚胺溶于二甲基甲酰胺,搅拌反应;减压浓缩至干,加入乙酸乙酯,过滤,得L-焦谷氨酸五氯酚酯。将L-噻唑烷基-4-羧酸和三乙胺溶于二甲基甲酰胺,搅拌后加入L-焦谷氨酸五氯酚酯,反应后减压浓缩至干;用水提取,盐酸酸化,过滤,用水重结晶,得匹多莫德。
匹多莫德药理毒理
普利莫是一种全合成的免疫刺激调节剂,通过刺激非特异性自然免疫,体液免疫和细胞免疫产生效应。其急性及慢性毒性作用都非常低。动物实验狗以40-50倍最高治疗剂量口服给药6个月未见任何毒性反应。
匹多莫德药代动力学
口服400mg匹多莫德后1.8±0.1小时血清浓度达峰值,生物利用为42%,半衰期t1/2=4.4±0.2小时。口服后不被代谢分解,以原形经肾排出。
匹多莫德适应症
本品为免疫调节剂,适用于机体免疫功能低下的患者:
1.上,下呼吸道反复感染(咽炎,气管炎,支气管炎等);
2.耳鼻喉科反复感染(鼻炎,扁桃体炎,鼻窦炎,中耳炎);
3.泌尿系统感染;
4.妇科感染;
5.并可用于预防急性感染,缩短病程,减少疾病的严重程度,可作为急性感染期的辅助用药。
匹多莫德不良反应
到目前为止,应用过普利莫的患者未有任何不良反应报道。
匹多莫德注意事项
1.因食物会影响药物吸收。故服药与进食应隔开一段时间。饭后或饭前2小时。
2.虽然动物实验表明该药对生殖系统没有任何影响,但和其它药物一样,妊娠头三个月的妇女也应慎用。
3.既往有过敏史的患者慎用。
4.有效期过后请勿使用。
匹多替莫计算化学数据
分子量:244.26758 [g/mol]
分子式:C9H12N2O4S
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.7
氢键供体数量:2
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:3
准确质量:244.051778
同位素质量:244.051778
拓扑分子极性表面积(TPSA):112
重原子数量:16
形式电荷:0
复杂度:346
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:2
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3 d供体数量:1
功能3d阴离子数量:1
功能3 d环数量:2
有效转子数量:4.8
构象异构体抽样RMSD:0.6
CID构象异构体数量:21
匹多莫德储运特性
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere