药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 平喘药合理应用 |
药物名称 | 沙美特罗 |
英文名 | Salmeterol |
适应症 | 用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺水肿的可逆性气道阻塞。 |
用法用量 | 喷雾吸入:成人,一次2喷,一日2次。儿童,一次1喷,一日2次 |
药理学 | 本品为新型选择性长效β-肾上腺素受体激动剂,一次剂量其支气管扩张作用可持续12小时,能有效地控制夜间哮喘和运动诱发的哮喘。其作用特点:①可直接作用于呼吸道平滑肌受体,使平滑肌舒张。②也可作用于炎症细胞表面的β2受体,如肺泡巨噬细胞、肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和淋巴细胞,对该类炎症细胞的激活具有抑制作用,且有阻止肺组织释放组胺和白细胞介素的作用,从而抑制炎症递质。③还能抑制哮喘患者吸入抗原诱发的气道反应性增高和抗IgE引起的皮肤红斑反应。 |
药动学 | 单次吸入本品50μg或400μg后5~15分钟达血药浓度峰值分别为0.1~0.2μg/L和1~2μg/L,大剂量给药血药浓度会成比例增加。支气管扩张作用通常在用药后10~20分钟开始起效,作用可持续12小时。本品与人体血浆的体外蛋白结合率为96%浓度范围为8~7722ng/ml。在体内经经化作用而广泛代谢,并以代谢产物形式随粪便和尿液排出体外。大部分于72小时内消除,7日内分别从尿液和粪便中排出25%和60%。 |
相互作用 |
1. 与短效降肾上腺素受体激动剂(如沙丁胺醇)并用时可使FEV1得到改善,且不增加心血管不良反应发生率。 2. 与单胺氧化酶抑制剂合用可增加本品心悸、激动或躁狂发生的危险性两者不宜合用。 3. 与黄嘌呤衍生物、激素、利尿剂合用,可加重血钾降低。 4. 与茶碱类药物合用时,可产生协同作用,合用时应注意调整剂量。 5. 与三环类抗抑郁药合用可能加强对心血管的兴奋性,两者不直合用,三环类抗抑郁药停用2周后的患者方可使用本药。 |
不良反应 |
1. 偶可引起暂时性的震颇、头痛和心悸。 2. 可能引起支气管痉挛及低血钾。 |
注意事项 |
1. 禁忌证 对本品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者,主动脉瓣狭窄患者,心动过速者,严重甲状腺功能亢进症者,重症及有重症倾向的哮喘患者。 2. 慎用 高血压、慢性冠状动脉供血不足及QT间期延长综合征患者,甲状腺功能亢进症患者糖尿病患者。 3. 孕期、哺乳期用药 由于妊娠期服周本药的安全性尚未确立,孕妇慎用。 |