| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 平喘药合理应用 |
| 药物名称 | 丙酸氟替卡松 |
| 英文名 | Fluticasone Propionate |
| 适应症 |
1.本品气雾剂或干粉吸入剂用于哮喘的预防性治疗。 2.本品鼻喷雾剂用于治疗和预防季节性过敏性鼻炎(包括花粉症)及常年性过敏性鼻炎。 |
| 用法用量 |
成人：常规剂量：吸入给药。 （1） 经口腔吸入：根据病情的严重程度采用的起始剂量不同，一次100~1000μg，一日2次。通常初始剂量为：①轻度哮喘：一次100pg，一日2次。②中度至较严重哮喘：一次250^500μg，一日2次。随后应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。 （2） 经鼻喷雾吸入：每侧一次100pg(2喷)，一日1次，早晨用药为好，部分患者一日需用2次(早晚各1次)。每侧一日最大剂量不超过200pg(4喷)。症状控制后，维持剂量为每侧一次50pg(1喷)，一日1次。 局部外用： （1） 湿疹、皮炎：于患处涂一薄层乳膏，一日1次。 （2） 其他皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病：于患处涂一薄层乳膏，一日2次。连续用药直至症状控制。 老年人剂量：老年患者使用本品不需作特殊的剂量调整。 儿童：常规剂量：吸入给药。 （1） 经口腔吸入①16岁以上患儿：同成人。②4^16岁患儿：大部分患儿给予一次50^100pg，一日2次。可良好控制哮喘；对未良好控制的患儿，可将剂量增加至可有效控制哮喘的最低剂量。 （2） 经鼻喷雾吸入：①12岁以上儿童：同成人。②4~11岁儿童，每侧一次50pg(1喷)，一日1~2次。每侧一日最大剂量不超过100pg(2喷)。 |
| 药理学 | 本品为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A 2 而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。与其他糖皮质激素相比，本品具有较高的亲脂性，易在肺组织中摄取及储存，同时在肺部的作用时间更持久。 |
| 药动学 | 本品吸入给药的绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而异，在12%~26%之间。吸入体内的药物在肺组织中机积量高并可经肺吸收至全身，进入全身的剂量与吸入剂量(500~2000μg)呈线性关系。另有部分被咽下的药物在胃肠道极少被吸收，口服绝对生物利用度少于1%。本品局部外用可从正常完整皮肤吸收；且皮肤有炎症(或其他皮肤病)时，药物经皮吸收量增加。大鼠局部应用1g/kg放射标记的0.05%本品乳膏和软膏24小时，约5%的药物经皮吸收至全身。药物吸收后在肝脏经细胞色素P4503A4介导的5-氟甲基硫代碳酸酶群水解，生成无活性的17-β羧酸代谢物。本品血浆蛋白结合率为91%，静脉给予本品1mg，血浆清除率为1093ml/min，平均终末半衰期为7.2小时。咽下的药物主要以原形随粪便排出。 |
| 相互作用 | 强效细胞色素P4503A4酶抑制药(如酮康唑、利托那韦等)可抑制本品代谢，使其生物利用度及血药浓度增加，从而增加本品导致全身不良反应的危险性，如库欣综合征或反馈性HPA轴抑制。 |
| 不良反应 |
1. 可能引起反常性的支气管痘孪伴哮喘加重。 2. 可使发生严重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危险性增加。 3. 部分患者可发生口腔及咽部白色念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。 4. 极少数患者出现潜在的嗜酸性粒细胞增加。 5. 罕见外周水中、面部水肿、口咽部水中以及局部过敏(包括皮肤过敏如皮疹等)的报道。 6. 极罕见消化不良和关节痛的报道，但与本品的因果关系尚未建立。 7. 用吸入激素代替全身激素治疗时，可出现以前全身用药可控制的变态反应(如过敏性鼻炎、结膜炎、湿疹及关节炎等)。 8. 喷鼻剂常致头痛、鼻及喉部黏膜干燥、鼻出血、罕见鼻中隔穿孔。 9. 临床试验显示，成人外用后常见皮肤感染、感染性湿疹、病毒疵、单纯疱疹、腋疱疱、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤干燥等。儿童外用后常见烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、毛细血管扩张、风疹等；少见毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹、痱子等。 10. 外用本品治疗银屑病时，可出现耐药、诱发腋疱型银屑病、皮肤防御功能受损所致局部或全身毒性、停药后反跳(或复发)等不良反应，治疗期间应进行监测。 |
| 注意事项 |
1. 禁忌证 对本品过敏者；哮喘持续状态或其他哮喘急性发作者；干粉吸入剂禁用于对乳蛋白严重过敏者；外用制剂禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、肛周及外阴瘙痒、原发性皮肤病毒感染(如单纯疱疹、水痘等)及细菌(或真菌)感染等患者；外用制剂禁用于1岁以下婴儿。 2. 慎用 肺结核(包括活动性肺结核及稳定期肺结核)患者；全身性感染者(如真菌、细菌、病毒、寄生虫引起的全身感染)；糖尿病患者；过敏体质者。 3. 药物对儿童的影响 儿童用药可导致生长延迟、体重增长缓慢及颅内压增高等。此外，儿童体表面积与体重之比较大，局部用药发生反馈性下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)抑制的危险性更大。因此，儿童应谨慎用药，应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用(连续用药4周以上的安全性和有效性尚不明确)。外用制剂禁用于1岁以下婴儿。 4. 药物对老人的影响 长期大剂量使用，易引起骨质疏松，甚至骨质疏松性骨折。 5. 药物对妊娠的影响 尚缺乏妊娠期间应用本品的安全性资料。妊娠妇女用药应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本品的妊娠安全性分级为C级。 6. 药物对哺乳期的影响 给大鼠皮下注射本品后可在其乳汁中监测到一定浓度的本品，但尚缺乏在人体的研究资料。如按推荐剂量吸入给药患者血药浓度很低。哺乳期妇女应权衡利弊后用药。 |
呼吸系统用药丙酸氟替卡松(Fluticasone Propionate)临床用药信息
