| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
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| 药物小类 | 平喘药合理应用 |
| 药物名称 | 沙美特罗替卡松 |
| 英文名 | Salmeterol/Fluticasone |
| 适应症 |
适用于对哮喘进行常规治疗的患者的联合用药(长效β2受体激动剂和吸入性皮质激素)，包括：接受吸入性皮质激素治疗，症状未被充分控制的患者；接受吸入性皮质激素和长效β2受体激动剂治疗，症状得到充分控制的患者。 |
| 用法用量 |
成人：常规剂量：经口吸入给药。 （1） 吸入剂：①根据病情的严重程度，一次1吸(以沙美特罗计50μg)，一日2次。②如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患者，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。 （2） 气雾剂：一次2揿(以沙美特罗计50μg)，一日2次。 肾功能不全者无需调整剂量。 老年人用药无需调整剂量。 儿童：常规剂量：经口吸入给药。 （1） 吸入剂：①对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法与用量。②4~12岁儿童：一次1吸(以沙美特罗计50μg)，一日2次；如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患儿，可逐渐减量至一日1次。根据常于夜间或日间出现症状的不同，应分别于晚上或早晨用药。 （2） 气雾剂：对12岁及12岁以上的青少年：同成人用法用量。
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| 药理学 | 本品所含沙美特罗属选择性长效β2肾上腺素受体激动剂，具有支气管扩张作用，且作用至少持续12小时，故与推荐剂量的短效β2受体激动剂比较，可提供更有效的改善组胺诱导的支气管收缩作用。此外，沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应，其中对后者的作用在单剂吸入后能持续30多小时。体外试验表明，沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白二烯和前列腺素D2)的释放。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，且作用机制不同于皮质激素的抗炎作用。本品所含丙酸氟替卡松可在肺内产生糖皮质激素抗炎作用，从而减轻哮喘症状，改善肺功能，并防止病情恶化。 |
| 药动学 |
动物及入体试验尚无证据表明同时吸入沙美特罗与丙酸氟替卡松会相互影响各自的药代动力学。沙美特罗在肺局部起作用，吸入治疗剂量后其血药浓度很低(约200pg/ml或更低)。丙酸氟替卡松吸入给药的绝对生物利用度为10%~30%，其系统吸收随吸入剂量的增加呈线 性增高。主要经细胞色素P4503A4代谢为无活性的浚酸代谢物，血浆蛋白结合率为91%，稳态分布容积为300L，血浆清除率1150ml/min，终末半衰期约为8小时。 |
| 相互作用 |
1. 沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时，可使大鼠出现短暂性轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎(常规用药后可缓解)，可使狗心率加快(增加量超过单用沙美特罗时)。人类临床中尚未发现相应的严重心血管不良反应。 2. 与其他含β-肾上腺素的药物合用，可产生潜在的药物叠加作用。 3. 利托那韦(ritonavir，细胞色素P4503A4强抑制药)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度升高，导致血清皮质醇浓度明显降低。临床用药显示，同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应包括库欣(Cushing’s)综合征及肾上腺功能抑制。因此，两者应避免合用，仅在药物的预期利益超过糖皮质激素不良反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。 4. 酮康唑(细胞色素P4503A4强抑制药)可能使丙酸氟替卡松的系统暴露量增加。 5. 红霉素(细胞色素P4503A4抑制药)对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响 |
| 不良反应 | 1.用药后可能出现支气管异常痉挛、喘鸣加重，以及肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼等全身反应。2.临床试验中报道的不良反应有(发生率1%~10%)：声嘶或发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌感染及心悸等。3.据报道沙美特罗可致震颤、心悸、头痛等β2受体激动剂的药理副作用，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻。也有出现心律失常(包括房颤、室上心动过速及期外收缩)、关节痛、肌痛、肌肉孪、口咽部刺激及过敏反应(包括皮疹、水肿和血管神经性水肿)的报道。4.丙酸氟替卡松可致声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道，罕有面部和口咽部水肿的报道。 |
| 注意事项 |
1. 禁忌证 对本品任何成分有过敏史患者。 2. 慎用 肺结核患者；严重心血管疾病(包括心律失常)患者；糖尿病患者；低血钾症患者；甲状腺功能亢进或甲状腺毒症患者。 3. 药物对儿童的影响 4岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚不明确。 4. 药物对妊娠的影响 动物生殖实验表明，糖皮质激素可诱发畸变（腭裂、骨髓畸形）大剂量的沙美特罗昔萘酸盐具有胚胎毒性。但上述现象与人类使用推荐剂量的沙美特罗和丙酸氟替卡松的相关性尚未证实。孕妇用药应权衡利弊，并应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘的最低有效剂量。 5. 药物对哺乳的影响 沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。尚无人类哺乳期用药的资料，哺乳期妇女应权衡利弊后用药。 |
呼吸系统用药沙美特罗替卡松(Salmeterol/Fluticasone)临床用药信息
