药物大类 | 神经系统用药 |
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药物小类 | 中枢神经系统感染用药 |
药物名称 | 阿昔洛韦 |
英文名 | Aciclovir |
适应症 |
临床应用于防治单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2的皮肤和黏膜感染,还可用于带状疱疹病毒感染,尚可用于治疗肝炎。 |
用法用量 |
成人:口服,每4小时200mg,共用10天;静脉滴注,每8小时5mg/kg,连用7天。儿童:静脉滴注用量每8小时250mg/m2,肾功能减退者应根据肾功能状况调整用药剂量:肌酐清除率>50ml/min者,每8小时5mg/kg;50-25ml/min者,每12小时5mg/kg;25-10ml/min者,每24小时5mg/kg;小于10ml/min者,每24小时2.5mg/kg。 |
药理学 |
本品在体内转化为三磷酸化合物,干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的复制。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用,但程度较轻。 |
药动学 |
口服吸收率低(约15%)。按5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1小时后,平均Css分别为9.8和20.7ug/ml,经7小时后谷浓度分别为0.7和2.3ug/ml。1岁以上儿童按体表面积用量为250mg/m2者,其血浆药物浓度变化与成人5mg/kg用量相近,用量为500 mg/m2者与成人10mg/kg用量者相近。新生儿(3月龄以下)每8小时静脉滴注10mg/kg,每次滴注持续1小时,其稳态峰浓度为13.8ug/ml,而谷浓度则为2.3ug/ml。脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。应用200mg剂量者平均Cmax为5.6ug/ml,谷浓度为0.29ug/ml。服400mg者Css为1.2ug/ml,谷浓度为0.62ug/ml。大部分体内药物以原型自尿排泄,尿中尚有占总量14%的代谢产物。部分药物用随粪便排出。正常人半衰期为2.5小时;肌酐清除率每分钟15-50ml/ 1.73m2者为3.5小时,无尿者可延长至19.5小时。 |
相互作用 |
1. 合用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药量蓄积。 2.本品不可加入血浆或其他输液中。 |
不良反应 |
不良反应有仪式性血清肌酐升高、皮疹、荨麻疹,尚有出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。静脉给药者可见静脉炎。 |