药物大类 | 抗肿瘤药 |
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药物小类 | 放疗化疗增敏及解毒剂 |
药物名称 | 别嘌醇 |
英文名 | Allopurinol |
适应症 |
(1)慢性原发性及继发性痛风的治疗,而对急性痛风无效。 (2)用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。 (3)用于反复发作性尿酸结石患者,以预防结石的形成。 |
用法用量 | 治疗痛风:一次100mg,每日2~3次;或一次300mg,每日一次。治疗肾结石:一次100~200mg,每日1~4次;或一次300mg,每日一次。用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症,成人100~200mg,一日1~4次,儿童6岁以内每次50mg,每日3次;6~12岁每次100mg,一日3次,或300mg,一日1次,给药48小时后,根据患者反应调整剂量。 |
药理学 | 本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变为尿酸),使尿酸生成减少。血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。 |
药动学 | 本品口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6小时血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性氧嘌呤醇。别嘌醇半衰期为2~8小时,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。 |
相互作用 |
1.对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能不全及出现过敏的报道。 2.与硫唑嘌呤或巯嘌呤合用时,后者可因酶的氧化受阴效应更显著,用量一般要减少1/4~1/3。 3.与环磷酰胺合用时,对骨髓抑制可更明显。 |
不良反应 |
1.过敏反应如皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见,发生率3~9%。严重者可有其他过敏反应,如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变,应立即停药。 2.恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应发生率为1%~3%。重症或持续存在者应对症处理。 3.末梢神经炎症状,如手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等;血液学毒性,包括粒细胞减少、骨髓抑制等。发生率小于1%。 |
注意事项 |
1.孕妇、哺乳期妇女及特发性血色病患者慎用。 2.肾功能不全本品排泄受阴,致使体内蓄积,应减少剂量。 3.用药期间应定期检查血象及肝肾功能。为调整用量,应定期检测血清尿酸含量。 4.每次口服量不要超过300mg,每天量超过300mg时须分次服用。 |