*.*.44.201
药智数据企业版
量身打造,体验升级
立即前往
VIP免费试用申请
登录 注册
反馈纠错 帮助中心 打印
药物大类 消化系统用药
药物小类 消化系统感染性疾病用药
药物名称 酮康唑
英文名 Ketoconazole
适应症

临床用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣、胃

肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病,以及白色念珠菌、类

球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染,尚可用于预防白色念珠菌病的再

发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾酮水平,可用

于前列腺癌的环节疗法。

用法用量

成人,常用量为每日200400mg,顿服或分2次服;

小儿体重低于20kg2040kg和超过40kg者,每日剂量分别为50mg

100mg200mg,顿服或分2次服。

 
药理学

本品可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞

膜的通透性,而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还

有抑制孢子转变为菌丝体的作用,可防止进一步感染。

 
药动学

本品在胃酸内溶解吸收,胃酸减少时可使吸收减少,进餐后

服用可使吸收增加。单次口服本品200mg400mg后,Cmax分别为(3.6±

1. 65) mg/L(6.5±1.44) mg/LTmax14小时。药物吸收后全身广泛

分布,可分布至炎症的关节液、胆汁、唾液、肌腱、皮肤软组织等。很少渗入

脑脊液,不适用于真菌性脑膜炎。蛋白结合率为80%以上,药物在体内部

分经肝代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄,由肾排泄量

仅占给药量的13%,其中有2%4%以药物原形自尿中排出。消除半衰期

6. 59小时,肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。

 
相互作用

    1.吸收和胃液的分泌密切相关,因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H2

滞药合用。如必须服上述药物,则在服本品至少2小时后再用。

    2.咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。

    3.利福平可使本品的血药浓度降低1/3,联用时至少需间隔2小时。

    4.服药期间禁服酒精类和肝毒性药物。

    5.不宜与环孢霉素同用。

 
不良反应

    1.有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡等反应。偶见血清转氨酶升

高,应警惕,必要时停药。

    2.有潜在的肝毒性,可致严重的肝损害,已报告有多例死亡。服药期

间应经常进行肝功能检查,遇有异常应立即停药并采取保肝治疗。

 
疗效评价

124例全身真菌病患者随机分为2组,Ⅰ组64例用氟康

唑治疗,依病情首剂为400mg200mg,以后每日200mg100mg,疗程

18周;Ⅱ组60例,用酮康唑治疗,200mg 一天2次,疗程18周。结果

Ⅰ组深部真菌病的痊愈率为86.1%,总有效率为89.3%;Ⅱ组深部真菌病

的痊愈率为44.4%,总有效率为66. 7%。两组疗效有显著差异。本品对真

菌的清除率为85.9%,而酮康唑为70%。但体外抗菌活性,本品不及酮

康唑。

 
数据更新时间:2025-04-24

消化系统用药酮康唑(Ketoconazole)临床用药信息

发布