药物大类 | 消化系统用药 |
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药物小类 | 消化系统感染性疾病用药 |
药物名称 | 酮康唑 |
英文名 | Ketoconazole |
适应症 |
临床用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣、胃 肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病,以及白色念珠菌、类 球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染,尚可用于预防白色念珠菌病的再 发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾酮水平,可用 于前列腺癌的环节疗法。 |
用法用量 |
成人,常用量为每日200~400mg,顿服或分2次服; 小儿体重低于20kg、20~40kg和超过40kg者,每日剂量分别为50mg、 100mg和200mg,顿服或分2次服。 |
药理学 |
本品可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞 膜的通透性,而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还 有抑制孢子转变为菌丝体的作用,可防止进一步感染。 |
药动学 |
本品在胃酸内溶解吸收,胃酸减少时可使吸收减少,进餐后 服用可使吸收增加。单次口服本品200mg和400mg后,Cmax分别为(3.6± 1. 65) mg/L和(6.5±1.44) mg/L,Tmax为1~4小时。药物吸收后全身广泛 分布,可分布至炎症的关节液、胆汁、唾液、肌腱、皮肤软组织等。很少渗入 脑脊液,不适用于真菌性脑膜炎。蛋白结合率为80%以上,药物在体内部 分经肝代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄,由肾排泄量 仅占给药量的13%,其中有2%~4%以药物原形自尿中排出。消除半衰期 为6. 5~9小时,肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。 |
相互作用 |
1.吸收和胃液的分泌密切相关,因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H2阻 滞药合用。如必须服上述药物,则在服本品至少2小时后再用。 2.咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。 3.利福平可使本品的血药浓度降低1/3,联用时至少需间隔2小时。 4.服药期间禁服酒精类和肝毒性药物。 5.不宜与环孢霉素同用。 |
不良反应 |
1.有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡等反应。偶见血清转氨酶升 高,应警惕,必要时停药。 2.有潜在的肝毒性,可致严重的肝损害,已报告有多例死亡。服药期 间应经常进行肝功能检查,遇有异常应立即停药并采取保肝治疗。 |
疗效评价 |
124例全身真菌病患者随机分为2组,Ⅰ组64例用氟康
唑治疗,依病情首剂为400mg或200mg,以后每日200mg或100mg,疗程
1~8周;Ⅱ组60例,用酮康唑治疗,200mg 一天2次,疗程1~8周。结果
Ⅰ组深部真菌病的痊愈率为86.1%,总有效率为89.3%;Ⅱ组深部真菌病
的痊愈率为44.4%,总有效率为66. 7%。两组疗效有显著差异。本品对真
菌的清除率为85.9%,而酮康唑为70%。但体外抗菌活性,本品不及酮
康唑。
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