药物大类 | 妇产科合理用药 |
---|---|
药物小类 | 妇产科性传播疾病合理用药 |
药物名称 | 伐昔洛韦 |
英文名 | Valaciclovir |
适应症 | 主要用于带状疱疹,用于治疗单纯疱疹病毒感染及预防复发,包括生殖器疱疹的初发和复发。 |
用法用量 | ①单纯疱疹的治疗:一次500mg,一日2次。对于单纯疱疹的复发,理想的服药时间为前驱期或症状及体征首次出现时。②单纯疱疹的预防:免疫功能正常的患者,一日给药总量为500mg,可分为1~2次给药。免疫缺陷的患者,服用剂量为一次500mg,一日2次。③带状疱疹的治疗:一次1000mg,一日3次,共7日,在发病的20小时内服用本药最有效。 |
药理学 |
本药是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,口服后在体内很快转化为阿昔洛韦。 其作用机制同阿昔洛韦,通过抑制病毒DNA的合成而起抗病毒作用。本药对单纯疱疹病毒I(HSV-I)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,对水痘-带状疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱。 |
药动学 | 本药水溶性好,生物利用度为65%,明显高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血药浓度很高,比口服阿昔洛韦的血药浓度要高3~5倍。本药的血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦,本药的半衰期少于30分钟,而肾功能正常者阿昔洛韦的半衰期约3小时。 |
相互作用 |
1.与西咪替丁、丙磺舒合用,可增加本药中毒的危险,肾功能不全时尤易发生。 2.与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为疲劳和深度昏睡。 |
不良反应 |
l.少数患者有轻度胃肠道症状,如胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。 2.可出现头痛、乏力、眩晕。 3.贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜和溶血性尿毒症综合征、心动过速、血管扩张等。 4.其他 可见皮肤瘙痒、关节痛、肌痛、畏光、眼痛等。 |
注意事项 |
1.交叉过敏 对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。 2.禁忌证 对本药或阿昔洛韦过敏者;孕妇。 3.慎用 肾功能不全者;脱水者;哺乳期妇女;对免疫缺陷者不主张用。 |
疗效评价 | 国外1141例50岁以上带状疱疹患者口服本品一次1000mg,连续7~14天,与口服阿昔洛韦一次800mg,一日2次,连用5日进行对照,结果本品治疗后明显加快了带状疱疹后神经痛的消除。上海医科大学附属华山医院报道,122例患者,应用本品一次300mg,一日2次,连续9天,结果痊愈45例、显效66例,总有效率达90%,起效时间平均4.1天9并能减少患者的疼痛和皮肤损伤的发生。国内一项随机、双盲、对照的多中心试验中,治疗组人选200例口服本品一次300mg,一日2次,连续10天;对照组47例肌注聚肌胞一次2g,隔日1次,连续10天。结果治疗组痊愈率和有效率为79.5%和94.5%;对照组为42.6%和65.9%。 |
妇产科合理用药伐昔洛韦(Valaciclovir)临床用药信息
扩展信息