| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妇产科内分泌用药 |
| 药物名称 | 双氯芬酸钠 |
| 英文名 | Diclofenac Sodium |
| 适应症 | 1.用于急性轻、中度疼痛,如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛,以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。缓释片、缓释胶囊:口服一次100mg,一日1次;肠溶微粒胶囊:一次50mg,一日2次;肠溶片:用于原发性痛经,一日50~150mg,分次服用,必要时可在若干月经周期之内增量至上日⒛0mg(最大剂量),在出现症状时开始治疗,并持续数日,剂量及疗程视症状而定。2.还用于缓解风湿性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛;可与抗感染药物合用,治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等);对发热有一定的退热作用。 |
| 用法用量 | 参见适应症。 |
| 药理学 | 本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时,花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻断，前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻,发挥其抗炎、镇痛作用。此外,本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~5O倍。 |
| 药动学 |
本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。空腹服药平均 1~2小时达峰浓度(Cmax);与食物同服后6小时达Cmax；直肠给药时0.5~2 小时达Cmax。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响,可更迅速达到更 高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后,观察到的血药 浓度相似。 本药分布于血液及肝、肾,在脂肪、肌肉中的浓度较低,在乳汁中浓度水平 低。血浆蛋白结合率为99%,主要与清蛋白结合。本药血浆半衰期为 2小时,组织半衰期约1O小时。大约50%在肝脏代谢为无活性产物,部分 原形药物直接经葡萄糖醛酸化,但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应, 产生几种酚酸类代谢产物,然后发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有 生物活性,但其活性远小于双氯芬酸。血浆中本药的总清除率为(263±56）ml/min. 本药40%~65%经肾排出,35%经胆汁、粪便排出,1.2~2小时排泄完毕。 长期用药无蓄积现象。 |
| 相互作用 | 1.与地高辛、丙磺舒合用,本药的血浆浓度增加。2.与抗病毒药齐多夫定合用时,后者清除率降低,毒性增加,同时本药性也增加,故应避免两者合用。3.本药与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,合用时需调整药的剂量。4.本药与肝素、口服抗凝药合用时,可使抗凝药的抗凝作用增强;同时有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血倾向的潜在危险。本药与药合用时,应观察患者凝血酶原时间的改变。5.本药与硝苯地平或维拉帕米、锂盐、甲氨蝶呤、洋地黄类药物合用,可使后者血药浓度增高,毒性增加。6.含铝、镁的制酸药可使本药的吸收稍减慢。7.本药可致水钠潴留(与双嘧达莫合用可致明显的水潴留),从而可拮抗降压药(如吲达帕胺、β-肾上腺素受体阻断药)的作用。对同时接受降压的患者,应重新估价抗高血压治疗效果。8.本药可能降低噻嗪类药、呋塞米、布美他尼的利尿和降压效果。与呋塞米合用时出现钠潴留,两者合用应密切监测呋塞米的疗效。9.本药与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应,与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用,消化性溃疡的发生率增高,且出血倾向增加。 |
| 不良反应 | 1.常见的胃肠道不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻；也可见消化不良、胃烧灼感、胃炎等。还可见消化性溃疡，可合并出血和穿孔；也可能发生不伴明显溃疡的胃、十二指肠出血；使用本药栓剂，可导致局部的直肠刺激、黏膜炎症或坏死伴大量出血；可引起肝功能损害（黄疸、氨基转移酶升高）；罕见肝炎。2.常见头痛、头晕、焦虑及失眠等；可见精神紊乱、忧郁、惊厥、昏迷、人格解体；可见困倦、癫痫和帕金森病加重，少见幻觉，严重者可见抽搐等；老年患者可出现周围神经疾病（表现为感觉异常）和肌无力，但较罕见，停药后可能恢复。3.可引起高血压、脉管炎、轻度水肿；少见心绞痛。4.可出现血尿；可出现一过性肾功能不全；出现肌酐清除率进一步下降、肾小管坏死和进行性肾衰竭；诱发低肾素型固酮减少症和高钾血症；可见尿中锌及钙明显增多，血尿素氮及血肌酐含量常增高。5.常见血小板功能受抑制，少见血小板减少；可见白细胞减少，也可单独发生粒细胞减少或粒细胞缺乏；少见紫癜、骨髓抑制等；罕见溶血性贫血、再生障碍性贫血。6.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。较少见眼眶和眼眶周围疼痛。最严重的不良反应为伴有视网膜敏感性下降的慢性视网膜病、角膜及视网膜色素沉着，停药后可缓慢恢复。7.可见瘙痒、荨麻等皮疹、结节性红斑、皮肤发热、毛发脱落及史-约综合征。8.长期使用本药的患者，其负重较大的关节（多为髋关节）会发生进行性破坏。9.偶有报道出现急性呼吸困难、哮喘。在原有支气管哮喘或过敏疾病史的患者中，可突然发生支气管痉挛。10.其他可见耳鸣、血管性水肿、休克；高血糖、高钾血症。 |
| 注意事项 |
1.慎用 消化性溃疡患者、有消化性溃疡病史者、溃疡性结肠炎或克隆病患者;血液系统异常患者;高血压、心脏病患者;须限制钠盐摄人量的患者(因本药含钠);大手术后恢复期患者;任何原因造成细胞外液丢失的患者；荨麻疹患者;有哮喘史的患者;月千、肾功能不全者(严重肝功能不全者应在严密的医疗监护下应用);老年人。 2.l岁以下的儿童不宜使用本药口服制剂。 3.其他参见吲哚美辛。 |
妇产科合理用药双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)临床用药信息
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