药物大类 | 皮肤病合理用药 |
---|---|
药物小类 | 真菌感染性皮肤病合理用药 |
药物名称 | 酮康唑 |
英文名 | Ketoconazole |
适应症 | 用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白念珠菌病以及白念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染,尚可用于预防白念珠菌病的再发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾酮水平,可用于前列腺癌的缓解疗法。 |
用法用量 | 成人,常用量为每日200-400mg,顿服或分2次服;小儿体重低于20kg、20-40kg和超过40kg者,每日剂量分别为50mg、100mg和200mg,顿服或分2次服。 |
药理学 | 本品可抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,而抑制其生长。对皮肤真菌、酵母菌和一些深部真菌有效。还有抑制孢子转变为菌丝体的作用,可防止进一步感染。 |
药动学 | 本品在胃酸内溶解吸收,胃酸减少时可使吸收减少,进餐后服用可使吸收增加。单次口服本品200mg和400mg后,Cmax分别为(3.6±1.65)mg/L和(6.5±1.44)mg/L,Tmax为1-4小时。药物吸收后全身广泛分布,可分布至炎症的关节液、胆汁、唾液、肌腱、皮肤软组织等。很少渗入脑脊液,不适用于真菌性脑膜炎。蛋白结合率为80%以上,药物在体内部分经肝代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄,由肾排泄量仅占给药量的13%,其中有2%-4%以药物原形自尿中排出。消除半衰期为6.5-9小时,肾功能减退者应用本品时对血药浓度无影响。 |
相互作用 | 1、吸收和胃液的分泌密切相关,因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或H2阻滞药合用。如必须服上述药物,则在服本品至少2小时后再用。 2、咪唑类抗真菌药与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。 3、利福平可使本品的血药浓度降低1/3,联用时至少需间隔2小时。 4、服药期间禁服酒精类和肝毒性药物。5、不宜与环孢素同用。 |
不良反应 | 1、有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡等反应。偶见血清转氨酶升高,应警惕,必要时停药。2、有潜在的肝毒性,可致严重的肝损害,已报告有多例死亡。服药期间应经常进行肝功能检查,如有异常应立即停药并采取保肝治疗。 |
皮肤病合理用药酮康唑(Ketoconazole)临床用药信息
扩展信息