| 药物大类 | 皮肤病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 变态反应性疾病合理用药 |
| 药物名称 | 地氯雷他定 |
| 英文名 | Desloratadine |
| 适应症 | 成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎（SAR）、慢性特发性荨麻疹（CIU）及不明原因的荨麻疹。 |
| 用法用量 |
口服，每天5 mg。 |
| 药理学 | 本品为氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H1受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生、Ca2+的外流、细胞因子和化学因子的释放、黏附分子的表达、嗜酸性粒细胞的移动和吸附等。本品对H1受体的亲和作用是氯雷他定的10~20倍，且无镇静作用和抗胆碱能作用。克隆人H1受体放射性配体结合实验显示：本品对H1受体的结合力比氯雷他定强（IC50分别为51 nmol/L和721 nmol/L），而对H2和H3受体结合力非常弱。在豚鼠肺组织中，本品对H1受体的结合力较氯雷他定强（IC50分别为840 nmol/L和3030 nmol/L）。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明，本品对H1受体的拮抗作用强于特非那定、阿司咪唑、非索非那定（fexofenadine）、西替利嗪和氯雷他定。本品很少透过血-脑脊液屏障，故不产生中枢镇静作用。 |
| 药动学 | 49例健康男性志愿者分别服用单一剂量的本品（5 mg，7.5 mg，10 mg和20 mg）或安慰剂，在单剂量用药后经3天清除期，再以相同的剂量连续服用14天。结果显示：单剂量给药Cmax和AUC0~∞的值呈现剂量依赖性。表观分布容积为114~201 L，清除半衰期为19~34.6小时。稳态药代动力学研究表明本品的累积因子为1.1~1.6，与消除半衰期和给药频率一致。多剂量和单剂量给药其表观分布容积与清除半衰期没有显著性差异。本品在不同种族和性别中的药代动力学研究显示：黑人的AUC0~∞和Cmax分别比白人高32%和18%，而女性比男性分别高3%和10%，这些差异没有统计学意义。本品的生物利用度不受食物的影响，与红霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制剂合用不存在药代动力学与药效学上的相互作用。 |
| 不良反应 | 本品经大量动物实验证明是安全的。安慰剂对照试验显示，本品高剂量（45 mg，每日1次）不引起患者心脏Q-T间期延长和其他心血管系统不良反应。此实验中的不良反应是轻度至重度的头痛，发生率为54%。在另一试验中，患者被随机分为4组：地氯雷他定组、地氯雷他定+酒精组、安慰剂组、安慰剂组+酒精组。在每次治疗后2小时、4小时、6小时、8小时用改良的Rombergs试验（the modified Rombergs test）、Stanford睡眠量表（the Stanford sleepiness scale）、数字符号替换试验（the digit symbol substitution test）、系列加减反应试验（the serial add subtract reaction time test）和精神运动警觉试验（the psychomotor vigilance test）评估患者的精神运动情况。结果显示，本品并不增加酒精的中枢神经系统作用。 |
| 注意事项 | 1.对本品及氯雷他定过敏者禁用。 2.哺乳期妇女应慎用本品。 3.妊娠期应用本品的安全性未被确定。因此仅在权衡利弊之后，对胎儿有利的情况下方能应用。4.2岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。 5.在做皮试前的大约48小时应停止使用本品，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。6.肝功能不全的患者使用本品可能会增加毒性，可适当调整服用剂量。 |
| 疗效评价 | 697例中度至重度季节性过敏性鼻炎患者（年龄12~75岁）参与的双盲、平行、安慰剂对照试验中，患者被随机分到地氯雷他定组A（7.5 mg，每日1次，14天），地氯雷他定组B（5 mg，每日1次，14天）。安慰剂组（每日1次，14天）。结果显示，本品能显著改善季节性过敏鼻炎患者的过敏症状。试验中最常见的不良反应是头痛，A组、B组与安慰剂组的发生率分别为16%~24%，16%~24%，14%~22%。嗜睡的不良反应也有发生，3组的发生率分别为4%，2%和2%。另一项由1321例中度至重度季节性过敏性鼻炎患者参加的试验显示：与大多数抗组胺药不同，本品能减轻季节性过敏性鼻炎患者鼻部充血和阻塞症状。 190例中度至重度慢性特发性荨麻疹患者参与的为期6周的多中心、双盲、安慰剂对照试验，给予地氯雷他定5 mg或安慰剂，每日1次（上午7时）。结果显示，治疗组与安慰剂组相比，总症状结果评分显著改善（P＜0.001），生活质量（睡眠、日常活动）明显提高（P＜0.001）。治疗组与安慰剂组不良反应的发生率分别为55.8%和43.2%。其常见的不良反应为头痛（治疗组为12.6%，安慰剂组为16.8%）、疲倦（治疗组为8.4%，安慰剂组为0）、病毒感染（治疗组为7.4%，安慰剂组为8.4%）、头昏（治疗组为5.3%，安慰剂组为2.1%）、咽炎（治疗组为6.3%，安慰剂组为3.2%）、上呼吸道感染（治疗组为5.3%，安慰剂组为4.2%）。实验期间没有严重的不良反应发生。 |
皮肤病合理用药地氯雷他定(Desloratadine)临床用药信息
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