| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 高尿酸血症及痛风合理用药 |
| 药物名称 | 别嘌醇 |
| 英文名 | Allopurinol |
| 适应症 | 临床用于治疗慢性痛风，尤其对痛风性肾病或尿酸性肾结石具有良效。也用于因白血病、真性红细胞增多症、淋巴瘤等疾病或肿瘤化疗或放疗所致的继发性高尿酸血症。 |
| 用法用量 | 开始一次0.05g，一日2~3次，逐渐增量至一日0.2~0.4g，分2~3次服；严重痛风一日可用至0.6g。小儿一日8mg/kg。维持量：成人一次0.1~0.2g，一日2~3次。 |
| 药理学 | 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，在2~4周时下降最为明显。 |
| 药动学 | 口服后在胃肠道吸收完全，2~6小时血药浓度达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。半衰期14~28小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时排出量减少。 |
| 相互作用 | 1.别嘌醇可抑制华法林等香豆素类抗凝血药的代谢，使抗凝治疗失控。在别嘌醇治疗期间须用抗凝血药时，可选用苯茚二酮。2.与噻嗪类利尿药不宜合用，因为：①氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等噻嗪类利尿药能提高尿酸的血浆浓度，对抗别嘌醇的抗痛风效果。②别嘌醇的代谢作用能增强乳酸的排泄，而噻嗪类利尿药合用使这种作用增强。3.别嘌醇可与磺酰脲类药物竞争肾小管分泌系统，合用时增强氯磺丙脲等的作用，并延长其半衰期。4.与维生素C、氯化钙、磷酸钾（钠）合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的形成。5.与巯嘌呤（6-MP）合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，6-MP用量应减至常用量¼左右。 |
| 不良反应 | 不良反应一般较少。少数患者可有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等。偶可引起寒战、高热、腺体肿大，眼及皮肤感染、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾衰竭、黑色尿、大泡性或剥脱性皮炎等严重反应。 |
| 注意事项 | 1.对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。2.本品属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肝肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙碱或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏碱性，以促进尿酸排出。3.本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用，必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。4.本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。 |
| 疗效评价 | 由于本品的作用是抑制尿酸合成，与促进尿酸排泄的丙磺舒比较，其优点是可以用于痛风性肾病患者，用药后不仅症状减轻，而且可以防止肾脏尿酸盐结石的形成。 |
内分泌代谢疾病合理用药别嘌醇(Allopurinol)临床用药信息
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