| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 肥胖症合理用药 |
| 药物名称 | 奥利司他 |
| 英文名 | Orlisat |
| 适应症 | 本品结合轻度低热量饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现于肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用本品可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压，并减少脏器中的脂肪含量。 |
| 用法用量 | 成人：推荐剂量为每次主餐时或餐后1小时内服120mg。如果一餐未进或食物中不含脂肪，则可略过一次服药。长期服用本品，其治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可以持续。患者的膳食应营养均衡，轻度低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。 |
| 药理学 | 本品是长效和强效的特异性胃肠道酯酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃酯酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。 |
| 药动学 | 治疗剂量全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶可测出，浓度很低（＜10ng/ml)。代谢主要集中在胃肠道壁，所用剂量的约97%从粪便排泄，其中83%是原形药物，完全排除（粪便和尿液）需3~5天。 |
| 相互作用 | 1.本品可使维生素D、E和β胡萝卜素的吸收减少，如需补充复合维生素，应在服用本品至少2小时后服用，或在睡觉前服用。2.本品可使环孢素的血浆浓度降低，应加强对环孢素血浆浓度的监测。 |
| 不良反应 | 较多的出现胃肠道反应有腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适，牙齿、牙龈不适。其他少见不良反应有上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对本品过敏的报道，主要表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。极少有大疱疹、肝转氨酶升高及罕见严重肝炎。 |
| 注意事项 | 1.慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症患者及对本品中任一成分过敏者禁用。2.在2型糖尿病患者，本品可导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可能或需要减少口服降糖药的剂量。 |
| 疗效评价 | 该药呈剂量依赖性地减少膳食脂肪的吸收，一般不引起全身反应，主要为胃肠道反应，且在减轻体重、减少皮下及内脏脂肪的同时对高脂血症、高血压、高血糖即胰岛素抵抗均有改善作用。本品是唯一经FDA批准、通过减少营养物吸收治疗肥胖症的药物。 |
内分泌代谢疾病合理用药奥利司他(Orlisat)临床用药信息
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