| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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| 药物小类 | 抗寄生虫病合理用药 |
| 药物名称 | 甲硝唑 |
| 英文名 | Metronidazole |
| 适应症 | 1. 治疗阴道滴虫病 成人一日3次，每次服200mg，同时每晚置200mg栓剂于阴道内，连用7日，为保证疗效，须男女同治。 2. 治疗阿米巴病 可用于治疗阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿，疗效与依米丁相近，其优点是毒性小，疗效高，口服方便，适应范围广，是治疗肠内、外阿米巴病的首选药。治阿米巴痢疾：成人一日3次，每次400-800mg（大剂量宜慎用），5-7日为一疗程。小儿每日50mg/kg，分3次服用10天为一疗程。治阿米巴肝脓肿：成人一日3次，每次750mg，10-20日为一疗程。 3. 治疗贾地鞭毛虫病 常用量每次400mg，一日3次，5-10日为一疗程。 4. 治疗厌氧菌感染 包括由厌氧菌引起的产后盆腔感染、肺脓肿、胸膜感染、败血症、骨髓炎、脓毒性关节炎、气性坏疽，还可用于阑尾、结肠手术、妇产科手术，防治手术感染。一般口服600-1200mg，分3次服用，每8小时1次；也可静脉滴注，首次按体重15mg/kg（70kg成人为1g），维持量按体重7.5mg/kg，每6-8小时滴注1次，临用时将药物稀释至8mg/ml以下，于1小时内缓慢滴完。 5. 治疗脆弱杆菌所致的心内膜炎和脑膜炎、脑脓肿等口服或滴注400-800mg、，每8小时1次。可同时给予青霉素或氨苄西林、庆大霉素以抗需氧菌。 6. 对丝虫病和绦虫病亦可获得满意疗效。 7. 有报道，本品对抗生素诱发的假膜性结肠炎、克隆病、毛囊虫病、痤疮、酒糟鼻均有一定疗效，口服200mg，一日2-3次，配合20%甲硝唑霜外搽，一日3次，一疗程3周。治伪膜性结肠炎，每日1500mg，连用15日。 8. 消化性溃疡 本品通过杀灭胃内幽门螺杆菌、抑制胃酸分泌，治疗消化性溃疡，开始第一周，一日4次，每次400mg，继而一日2次，每次400mg，必要时加服解痉抗酸剂，疗程40-60天。用药1-5天后症状明显好转。 9. 非特异性溃疡性结肠炎 本品具某种免疫抑制作用，用于治疗本病取得良效。口服，一日3次，每次200-400mg，7天为一疗程，病情缓解后再续用2-3个疗程。 10. 高脂血病 其降脂机制可能是：在胆固醇合成过程中，β-甲基-羟戊二酰辅酶A生成甲羟戊酸这一环节需甲基羟戊二酰辅酶A还原酶作催化剂，而甲硝唑的硝基使甲基羟戊二酰辅酶A还原酶含量降低，从而使胆固醇合成速度减慢，口服，一日3次，每次600mg，1周后改为1200mg，分3次服用。 11. 破伤风 本品能杀灭破伤风梭菌，从而减少或杜绝外毒素的产生，其疗效优于青霉素和四环素。成人每日口服1600-2500mg，分3-4次服用；儿童一日50mg/kg；不能口服者用栓剂或灌胃注入，连用1-2周。 12. 肝性脑病 本品抑制小肠厌氧菌，从而减少内源性氨的生成。与新霉素同用，甲硝唑一日4次，每次200mg；新霉素每日4次，每次1g，共1周，可弥补新霉素的某些不足。 13. 治疗慢性肝病牙龈出血 因本品能促进纤维蛋白原转变成纤维蛋白，缩短凝血时间。 14. 治疗慢性支气管炎急性发作 在常规应用抗生素的基础上加用0.5%甲硝唑注射液200mg，静滴，5天一个疗程。 15. 治疗牙周病、口腔感染 本品对牙周病的主要病原菌产黑色素类杆菌有明显抑制作用，对冠周炎、根尖炎、坏疽性口炎及坏死溃疡性齿龈炎、口腔溃疡等均有效。口服一日3次，每次200mg，连服7日或用甲硝唑膜剂、溶液剂直接局部给药，疗效高、不良反应少、无全身给药之弊端。 16. 急性坏死性小肠炎 此病多发于儿童，死亡率极高。除应用传统疗法外，可并用本药每日50mg/kg，3次分服，连用7日，可控制厌氧菌的合并感染，增加疗效。 17. 治疗内痔便血 可能与其杀灭肠道内厌氧菌，改善大便性状，以及促进凝血有关。口服一日3次，每次400mg（儿童酌减）7天为一疗程。 18. 治疗银屑病 口服一日3次，每次200mg，10天为一疗程，治愈率32%（16/51），显效率25%（13/51），总有效率78.5%。5年临床治愈率约33%，10年以上为25%。 19. 有资料表明，进行完全胃肠外营养（TPN）所引起的胆道阻塞和肝功能受损常因厌氧菌肠内繁殖产生肝毒性物质所致，可口服本品一日500mg，分2次服用。 20. 盲袢综合征 指小肠袢内容物瘀滞，细菌过多造成的吸收不良综合征。口服一日3次，每次200-400mg，1-2周为一疗程，必要时间隔2-4天给药一个疗程，疗效更佳。 |
| 药理学 | 本品有强大的杀灭滴虫作用而不影响阴道正常菌丛的生长，为治疗阴道滴虫病的首选药物；对组织内及肠腔内阿米巴滋养体均有杀灭作用；对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用，其中包括脆弱拟杆菌、产黑素类杆菌、多形类杆菌、艰难梭菌、产气荚膜梭菌、消化球菌、消化链球菌等。该药对需氧菌无效。甲硝唑抗厌氧菌的作用机制是该药的硝基可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制了敏感菌的DNA，使细菌死亡。 |
| 药动学 | 口服吸收良好，生物利用度可达90%-100%，Tmax为1-2小时，Vd为0.6-0.7L/kg，静脉给药Tmax为20分钟，血浆蛋白结合率约为10%-20%，有效血浓度可维持12小时，血浆半衰期为8-14小时，本品在体内分布广，药物在胎盘、乳汁及胆汁中的浓度均可达到血药浓度相仿水平。脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为同期血药浓度的43%，脑膜有炎症时，脑脊液药物浓度可达血药浓度的90%以上。本品经肾排泄给药量的60%-80%，其中约20%以原形、其余以代谢物形式由尿排出。给药量的14%自皮肤排出。也可由唾液、乳汁、精液、阴道分泌液排出微量药。本药代谢产物可使尿液呈红棕色。 |
| 相互作用 | 1. 治疗阴道滴虫病时并用土霉素可降低疗效。 2. 服药期间如饮酒，可发生头痛、面红、呕吐、腹痛等戒酒硫样反应。 3. 本品可抑制华法林等的代谢，增强其抗凝血药的作用。4. 与碳酸锂伍用，可使血清锂浓度升高。 5. 苯妥英钠和苯巴比妥能加速甲硝唑代谢。 |
| 不良反应 | 1. 大量服用常见胃肠道反应，口中常有金属味，偶见舌炎、口炎、头痛、头晕，一般都能耐受，停药后很快消失。剂量达一次800mg时，应谨慎观察。 2. 过敏反应有荨麻疹、皮疹等。 3. 泌尿系统可有膀胱炎、尿道、阴道灼痛、尿液呈红棕色、排尿困难等症状。 4. 服药期间可发生白细胞减少，一般停药后可恢复。在重复治疗前，应检查白细胞总数。 5. 还可发生肢体麻木、运动失调，一旦出现，应立即停药。新近有报道，口服1.8g，一日3次分服，第4日出现肾绞痛和共济失调，停药后症状缓解。 6. 长期大量用药，可使动物致癌、致畸，但一般认为对人的致癌致畸危险很小，孕妇、乳妇禁用。中枢神经疾病及白血病患者禁用。 7. 两个疗程之间应间隔4-6周。 |
| 疗效评价 | 甲硝唑治疗阴道滴虫病极为有效，约90%以上的患者口服一个疗程即可痊愈，对失败的病例重复治疗后90%仍有效。国内报道，夫妇同时以此口服甲硝唑2g治疗滴虫性阴道炎272例，4-7天检查阴道分泌物，镜下未见滴虫，即全部治愈，未见中毒反应，与分次服药相比，平均每人可缩短疗程4-6天，少服200mg药物。 |
抗感染疾病合理用药甲硝唑(Metronidazole)临床用药信息
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