药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
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药物小类 | 抗寄生虫病合理用药 |
药物名称 | 阿苯达唑 |
英文名 | Albendazole |
适应症 | 适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,用本药一次驱钩、蛔疗效与甲苯达唑3日疗法相似;也可用于家畜的驱虫。尚可用于各种类型的囊虫病,如脑型、皮肌型;以及用于治疗旋毛虫病。亦适用于不宜手术治疗的包虫病,并可作为手术治疗前后的辅助治疗。 |
用法用量 | (1)治疗囊虫病:15-18mg/kg,日服2次,连服10日,间隔10-20日再重复疗程,一般为2-3个疗程。 (2) 驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫:一次400mg,顿服或一日内2次分服。驱钩虫10日后重复给药1次。 (3) 旋毛虫:每日600mg或800mg,口服2次,7日为1疗程。 (4) 粪类圆线虫:日服400mg,连服3日,必要时,间隔15日重复疗程。 (5)包虫病:初3-4日,每日为200mg,后增至每次300-400mg,日服3次,疗程1月以上。 (6)治疗脑吸虫病:每日400mg,疗程1周。 |
药理学 | 本品为苯并咪唑类中目前疗效最好的广谱低毒驱虫药。在体内迅速代谢为亚砜和砜,选择性并不可逆的抑制寄生虫对糖原的吸收,导致虫体糖原耗竭。同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷腺苷的产生,致使寄生虫无法生存和繁殖;与甲苯达唑相似,本药引起虫体肠细胞内胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输阻塞,致使高尔基器内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,虫体死亡;本药尚有完全杀死钩虫卵、鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。有研究结果提示阿苯达唑亚砜对棘球蚴有较好的作用,治疗量仅为阿苯达唑的一半。试验表明本品毒性小、安全,即使服用高剂量,对人体血糖亦无影响。 |
药动学 | 不溶于水,故在胆道吸收缓慢。口服Tmax为2.5-3小时。原药在肝脏转化为阿苯达唑亚砜与阿苯达唑砜,前者为杀虫成分,原药与砜衍生物在血中浓度极低,不能测出,而阿苯达唑亚砜的浓度变化很大,自0.04mg/L至0.55mg/L不等,平均0.16mg/L。 本品体内分布依次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障。还可进入棘球蚴包囊,故可选择性治疗包虫病。血红半衰期8.5-10.5小时,本药及其代谢产物24小时内87%从尿中排出,13%从粪中排出,体内无蓄积。 |
不良反应 | 不良反应较少,少数患者有轻度头痛、头昏、恶心、口干、乏力,一般不需处理,1-2天后可自行缓解、消失;偶有血清转氨酶升高无须处理,可自行恢复;治疗囊虫过程中,有时出现头晕、头痛、发热、荨麻疹等反应,其程度与囊虫数量,寄生部位及机体反应有关,重度感染患者须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察,必要时酌情给予地塞米松,20%甘露醇,对皮肌型囊虫病无须处理。新近有致过敏性紫癜的报道,给予脱敏治疗,1周后痊愈。动物实验表明有致畸作用和胚胎毒性,孕妇禁用;急性疾病、尿蛋白、化脓性和弥漫性皮炎、有癫痫病史者和其他药物过敏者以及哺乳期妇女不宜应用;有严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡患者慎用;2岁以下儿童不宜服用。 |
疗效评价 | 国内对应用阿苯达唑大规模防治学生肠道肠虫感染的疗效观察,340所中、小学每年进行1次阿苯达唑驱虫糖的集体治疗,共计315401人次,每年服药率为94.5%-96.4%。抽样检查证实,1995年学生肠道肠虫总感染率由治疗前的44.7%降至11.9%,其中蛔虫感染率由34.0%降至8.9%,钩虫由5.9%降至0.8%,蛲虫由3.6%降至0.4%,鞭虫由3.8%降至1.7%。 另一报道,对农村村民应用阿苯达唑,一日100mg,以连续15天的剂量加入250g氯化钠中按量服用,以控制肠道肠虫的感染。结果使钩虫感染下降67.4%-99.1%,鞭虫感染下降49.9%-95.3%。 阿苯达唑治疗脑囊虫病,国内已逾5000例。该药口服后能通过血脑屏障,对脑囊虫病具有较好疗效。 国内报道,应用阿苯达唑长期连续治疗疱性包虫病15例,一次20mg/kg,一日2次,连续30天为1疗程。治疗后平均4年复查病症全部消失,且未发生严重不良反应。同时提出根除手术前后服用本品作预防治疗可防止播散与复发。在对囊性与疱性包虫病观察后说明对不能手术的两种棘球蚴虫病有一定疗效,建议采用长疗程、大剂量与反复多疗程治疗。 |
抗感染疾病合理用药阿苯达唑(Albendazole)临床用药信息
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