| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 祛痰药合理应用 |
| 药物名称 | 乙酰半胱氨酸泡腾片 |
| 英文名 | Acetylcysteine Effervescent Tablets |
| 适应症 | 用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。 |
| 用法用量 | 成人:每次600mg(每次1片)，每日l-2次。应将本品溶于半杯温开水中(≤40℃)，如有必要可用汤匙搅拌，最好在晚上服用。 |
| 药理学 |
本品的活性成份为N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC)，它通过分解粘蛋白复合物、核酸, 将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈粘液溶解作用。 此外，本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由巯基(亲核的-SH)而发挥直接抗氧化作用。本品能保护α-1抗胰蛋白酶(弹性蛋白酶的抑制剂)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。 这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘液分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。此外，本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，本品脱去乙酰基, 形成L-半胱氨酸, 这是一种合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。 GSH 是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内最重要的保护剂，对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需的，它可防止细胞免受自然界氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。 本品在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用。从而有助于保护细胞不因体内GSH 水平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。 由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时, 本品也可以作为一种特殊的解毒剂(在后一种情况中，本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗, 丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物)。 急性毒性:NAC口服, 腹腔内注射, 静脉注射的急性毒性低, 在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50 值分别>l0kg和>8g/kg，静脉注射给药大鼠为2.8g/kg，小鼠为4.6g。 长期毒性:在重复给药研究中，大鼠口服给药1g/kg/日共l2 周和6个月, 耐受良好。狗口服给药300mg/ kg/日共1年, 尚未见毒性反应。 生殖毒性研究:观察大鼠和兔在妊娠期用大剂量乙酰半胱氨酸后对后代器官发育期无致畸作用。 致突变研究:乙酰半胱氨酸无致突变作用(Ames试验 )。 致癌研究:本品对动物和人的毒性研究试验显示无致突变作用，故未进行致癌试验。 |
| 药动学 | 通过放射性标记口服给药, 已证明本品在人体吸收良好, 在2-3小时内血药浓度达到峰值，服药后肺组织中存在本品有效浓度。 |
| 相互作用 | 本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。 |
| 不良反应 | 口服本品偶有过敏反应, 如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。口服给药期间可能出现胃肠道剌激, 如恶心和呕吐。 |
| 注意事项 |
1、患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。药品可能有硫磺气味，这并不是产品变质引起的, 而是这种制剂中含有活性成分的一种特征。本品不可直接吞服。溶解后的本品溶液最好不与其他药物混合服用。 2、乙酰半胱氨酸过敏者禁用。本品含有阿司帕坦, 患有苯丙酮酸尿症患者禁用。 3、本品应保存在小儿不易接触处。 4、本品应在有效期内使用。 5、妊娠期和哺乳期妇女只有在非常必要时, 在医生指导下才可使用。 6、本品仅用于成人。 |
呼吸系统用药乙酰半胱氨酸泡腾片(Acetylcysteine Effervescent Tablets)临床用药信息
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