药物大类 | 抗肿瘤药 |
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药物小类 | 常用抗肿瘤用药 |
药物名称 | 吉非替尼 |
英文名 | Gefitinib |
适应症 | 既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。对一般状况较差的非小细胞肺癌或老年患者,也可作为一线用药 |
用法用量 | 推荐剂量为250mg,每日一次,口服。空腹或与食物同服。对于有吞咽困难的患者,可将药片分散于半杯水中(非碳酸饮料)饮下。 |
药理学 | 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶拮抗剂(TKI)。它通过在细胞内与EGFR酪氨酸激酶结合,抑制其磷酸化反应,从而阻滞增殖信号向下游传导,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。研究发现,它能广泛抑制种植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生物的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物实验和体外研究中证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 |
药动学 | 口服易吸收,癌症患者平均绝对生物利用度为59%。吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3~7小时,进食对吸收无明显影响。吉非替尼的组织颁布广泛,血浆蛋白结合率约为90%。参与吉非替尼氧化代谢的P450酶主要是CYP3A4。吉非替尼总的血浆清除率为500ml/min。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原形和代谢产物的形式清除。未发现年龄,性别、种族、体重与清除率的关系,也未观察到中重度肝功能损害对药物清除方面的改变 |
相互作用 |
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不良反应 |
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注意事项 |
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扩展信息