药物大类 | 抗肿瘤药 |
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药物小类 | 常用抗肿瘤用药 |
药物名称 | 曲妥珠单抗 |
英文名 | Trastuzumab |
适应症 |
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用法用量 | 首次应用给予负荷剂量:4mg/kg,将稀释后的溶液加入0.9%氯化钠注射液250ml静脉滴注90分钟,以后每周2mg/kg,静脉滴注30分钟,4~8周为一疗程,或连续用药至疾病进展。 |
药理学 |
生长因子及其受体在细胞生长、分化方面起关键性作用。许多受体具有内在的酪氨酸激酶活性,并被受体和其同源配体相互作用催化。人类表皮生长因子受体2(Her-2)的异常表达和常见肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌等的预后相关。Her-2的异常表达可见于很多常见恶性肿瘤特别是乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胰腺癌、胃癌和大肠癌等。 曲妥珠单抗是针对细胞核Her-2基因调控细胞表达的P185糖蛋白而研制的重组DNA衍生的人源化IgG1型单克隆抗体,其轻链可变区由鼠源部分组成,可以识别P185糖蛋白,而重链固定区和大部轻链区均是人源部分。曲妥珠单抗进入人体后能选择性地与P185糖蛋白结合,抑制Her-2阳性肿瘤细胞生长。此作用是由于对生长因子结合竞争性抑制机制,如Her-2受体结构的解离、Her-2受体表达的下调或对Her-2受体信号传导途径的干扰。曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC)的潜在介质,本身具有抗肿瘤作用,此外还可以提高肿瘤细胞对化疗的敏感性从而提高化疗的疗效。曲妥珠单抗使肿瘤细胞对循环的杀伤细胞和巨噬细胞的攻击更敏感。该药限制了肿瘤细胞的生长,并导致肿瘤细胞退缩或在某些情况下完全退化。 |
药动学 | 曲妥珠单抗的药代动力学呈剂量依赖性。分布容积大致和血浆窜积相近(44mg/kg)。在临床试验中使用曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/(kg·w)的维持量,观察到其平均半衰期为5.8天,在16~32周之间血浆浓度达到稳态。本品与常用抗癌药同时应用,对其半衰期、消除无影响。 |
不良反应 |
本品为生物制剂,会引起生物制剂常见的不良反应包括:
血液学毒性 很少部分患者可以有贫血、白细胞和血小板减少,而且一般较轻,如果与抗肿瘤药物联合应用,则需注意血液学毒性有可能加 重 3.消化道反应 厌食、便秘、腹泻、腹胀、消化不良以及恶心、呕吐、均较轻。 其他 焦虑、失眠、抑郁、眩晕、感觉异常,尚可有呼吸困难、咳嗽、咽炎、鼻炎、肌肉关节疼痛等。 |
注意事项 |
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扩展信息