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硝苯地平缓释片(Ⅰ)
核准日期： 2007-04-24
修改日期： 2020-08-27
通用名称: 硝苯地平缓释片(Ⅰ)
英文名称: Nifedipine Sustained Release Tablets（Ⅰ）
【成分】 硝苯地平。
化学名称：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
化学结构式：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
化学名称：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
化学结构式：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
【性状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
【适应症】 用于治疗高血压、心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力型心绞痛。
【规格】 暂无权限
【用法用量】 口服：一次10～20mg(1～2片)，一日2次。极量，一次40mg(4片)，一日120mg(12片)。
【不良反应】 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出现牙龈肥厚。
6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出现牙龈肥厚。
6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
【禁忌】 (1)严重低血压。
(2)重度主动脉瓣狭窄。
(3)对本品过敏者。
(2)重度主动脉瓣狭窄。
(3)对本品过敏者。
【注意事项】 1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。
4.在母乳的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。
5.在老年人本品的半衰期可能延长，运用须加注意。
6.主动脉瓣狭窄、肝或肾功能损害者慎用。
7.服药期间必须监测血压和心电图，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。
8.对诊断的干扰：应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸激酶、乳酸脱氢酶、ALT、AST升高，但无症状。血小板聚集率可降低，出血时间延长。
9.逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。
10.美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药C。
2.低血压患者慎用。
3.啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。
4.在母乳的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。
5.在老年人本品的半衰期可能延长，运用须加注意。
6.主动脉瓣狭窄、肝或肾功能损害者慎用。
7.服药期间必须监测血压和心电图，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。
8.对诊断的干扰：应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸激酶、乳酸脱氢酶、ALT、AST升高，但无症状。血小板聚集率可降低，出血时间延长。
9.逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。
10.美国FDA妊娠期药物安全性分级：口服给药C。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。
【儿童用药】 儿童禁用。
【老年用药】 硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。
【药物相互作用】 1.与其他降压药同用可致极度低血压。
2.与β阻滞剂同用可致血压过低，心功能抑制，心力衰竭发生的机会增多。
3.突然停用β阻滞剂治疗而启用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。
4.与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄苷类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等同用，这些药的游离浓度常发生改变。
5.与硝酸酯类同用，治疗心绞痛作用增强。
6.与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。
2.与β阻滞剂同用可致血压过低，心功能抑制，心力衰竭发生的机会增多。
3.突然停用β阻滞剂治疗而启用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。
4.与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄苷类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等同用，这些药的游离浓度常发生改变。
5.与硝酸酯类同用，治疗心绞痛作用增强。
6.与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。
【药物过量】 尚无足够的研究资料。
1.现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。
2.药物过量导致低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。
3.肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
4.β-受体阻滞剂“反跳”症状突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
5.充血性心力衰竭少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉瓣狭窄患者危险更大。
1.现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。
2.药物过量导致低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。
3.肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
4.β-受体阻滞剂“反跳”症状突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
5.充血性心力衰竭少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉瓣狭窄患者危险更大。
【药理毒理】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药代动力学】 NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
