注射用硫酸头孢匹罗

在使用本品治疗期间可能观察到下述不良反应:
过敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热；有可能发生严重的急性过敏反应：血管性水肿、支气管痉挛，需要紧急处理。如同其它头孢菌素，多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大苞性反应的个例亦有报导。
对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻；罕见病例中可有伪膜性结肠炎(见特别警告及使用注意事项)。
对肝功能的影响：血清肝酶(如谷草转氨酶(GOT),谷丙转氨酶(GPT),碱性磷酸酶)、γ－GT、乳酸脱氢酶(LDH)及/或胆红素升高。这些实验室检查异常(亦可由感染引起)很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状，通常为胆汁淤积且常没有症状。
对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素的轻度增高，但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发生。
血液成分改变：血小板减少；嗜酸性粒细胞增多；极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素，头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象(见特别注意事项及警告)。
局部反应：静脉壁炎性剌激及注射部位疼痛。
神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。
双重感染：头孢匹罗同其它头孢菌素一样，特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌(monoliasis)在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染，则需采取相应的措施。
其他：味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。

肾功能：本品与氨基糖甙类抗生素或利尿剂合用时应监测肾功能。
肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。
伪膜性结肠炎：己在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状(大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致)，严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦伪膜性结肠炎的诊断确立(可经结肠镜证实)，则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗(即万古霉素或甲硝唑)。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。
应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。
头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场,以处理任何可能发生的过敏反应。
交叉过敏：由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别警慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察。
发生于这两类抗菌素的过敏反应可能相当严重甚至是致命的。
发生过敏反应需停止使用本品治疗。
血液成分：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。
在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。

尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。

药物相互作用：尚未观察到头孢匹罗的药物相互作用。虽然没有证据表明正常治疗剂量下头孢匹罗会影响肾功能，但如与某些药物(如氨基糖甙类抗生素)合用，头孢菌素则有可能加强其肾毒性作用。
丙磺舒可影响肾小管对头孢匹罗的转运，从而延缓其排泄，增加其血浆浓度。
其他相互作用：极少数接受头孢匹罗治疗的患者Coombs试验可出现假阳性结果。治疗期间用非酶法测定尿糖时可有假阳性结果，因此需使用酶法测定来明确有无糖尿。
在用苦味酸盐法测定肌酐时，本品可呈现强的肌酐样反应。故建议使用酶法测定，以避免肌酐水平假性升高。若没有酶法测定，则应在下一次头孢匹罗给药前立即抽取血样，因为如果采用推荐剂量及给药间隔，则此时的头孢匹罗血清水平要低于其干扰界限。

本品是一种对β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。其通过阻断细菌细胞壁多聚体-肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁且与靶酶(青霉素结合蛋白)高亲和的结合，因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用。这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实，近期的研究表明其敏感程度没有变化。许多对其它注射用头孢菌素或氨基糖甙类耐药的菌株对本品依然敏感。
抗菌活性：
下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌：
革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)，凝固酶阴性的葡萄球菌属(包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株)，链球菌A(化脓性链球菌)、B(无乳链球菌)、C、F及G，轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎链球菌，痤疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆菌，化脓性棒状杆菌。
革兰阴性菌：枸橼酸菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，志贺杆菌属,克雷伯杆菌属(吲哚阳性及吲哚阴性)，肠杆菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气单胞菌。
下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感：
革兰阳性：梭菌属。
革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属(非绿脓杆菌)，脆弱拟杆菌(非产β-内酰胺酶菌株)。
下列菌种大多数菌株在体外对头孢匹罗耐药：
革兰阳性：粪肠球菌，产单胞李氏菌，难辨梭状杆菌。
革兰阴性：嗜麦芽黄单胞杆菌，变异梭形杆菌，脆弱拟杆菌(产β-内酰胺酶菌株)。
头孢匹罗与氨基糖甙类抗生素对多种细菌均有协同作用。
临床试验中己成功治愈下列病原菌所致的感染：
革兰阳性：金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属(表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌,人形葡萄球菌，瓦氏葡萄球菌)，溶血性及非溶血性链球菌，化脓性链球菌(A组)，血清组B及F链球菌，肺炎链球菌，无乳链球菌，甲型链球菌，棒状杆菌属。
革兰阴性：大肠杆菌，肠杆菌属，吲哚阳性及吲哚阴性克雷伯杆菌属及变形杆菌属，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，枸橼酸菌属，沙门菌属，哈夫尼亚菌，粘质沙雷菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属，卡他莫拉菌，奈瑟菌属，产碱杆菌属，绿脓杆菌及其它假单胞菌属，拟杆菌属。