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盐酸雷莫司琼注射液
核准日期： 2007-04-24
通用名称: 盐酸雷莫司琼注射液
英文名称: Ramosetron Hydrochloride Injection
【成分】
1、本品主要成份为:盐酸雷莫司琼
化学名称:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-甲基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐
化学结构式为:
分子式:C17H17N3O·HCl
分子量:315.80
2、辅料:注射用水、氯化钠。
化学名称:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-甲基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐
化学结构式为:
分子式:C17H17N3O·HCl
分子量:315.80
2、辅料:注射用水、氯化钠。
【性状】 本品为无色澄明液体。
【适应症】
预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
用法：静脉注射。
用量：通常，成人静脉注射给药0.3mg(1支)，1日1次。另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg(2支)。
用量：通常，成人静脉注射给药0.3mg(1支)，1日1次。另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg(2支)。
【不良反应】
在上市前进行安全性评价的352病例中有７例（2.0％）出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。
严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它５-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其它不良反应：
（注）出现该症状时应中止用药
严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它５-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其它不良反应：
| 0.1％～1％以下 | 发生率不明确 | |
| 过敏症状（注） | 发红、出疹、瘙痒 | |
| 精神神经系统 | 头痛、头重 | 便秘 |
| 消化系统 | 腹泻 | BUN上升、血中肌酸酐上升 |
| 肾脏肝脏 | 肝功能异常(AST(GOT))上升、ALT(GPT)上升、γ-GPT上升、胆红素上升等 | |
| 其它 | 身体发热、头部发烧、舌头麻木感 | 打嗝 |
（注）出现该症状时应中止用药
【禁忌】
对本药成份有过敏史者禁用。
【注意事项】
1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。
2.开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签搽拭安瓿颈部后再打开。
2.开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签搽拭安瓿颈部后再打开。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。
2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
通常老年患者的生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
【药物相互作用】
本药与甘露醇注射液，布美他尼注射液，呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
药理作用
1.5-HT3受体拮抗作用
在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。
＜作用机制＞顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。
毒理研究
1.急性毒性
对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2.亚急性毒性
对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药的动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。
3.生殖毒性和致癌性
对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
1.5-HT3受体拮抗作用
在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。
＜作用机制＞顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。
毒理研究
1.急性毒性
对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
2.亚急性毒性
对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药的动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。
3.生殖毒性和致癌性
对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
【药代动力学】
1.血药浓度
健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2.代谢
健康成人静脉给药时的药代动力学参数
健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数
（盐酸雷莫司琼0.3mg给药时）
3.排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16%～22%，尿中除原形药物外，作为代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2.代谢
健康成人静脉给药时的药代动力学参数
| 给药量 | t1/2β
(hr) |
AUC 0→∞
(ng·hr/ml) |
CLtotal
(L/hr/kg) |
Vdss
(L/kg) |
| 0.2mg | 4.33 | 9.86 | 0.30 | 1.69 |
| 0.4mg | 5.78 | 24.95 | 0.27 | 2.11 |
| 0.8mg | 5.44 | 41.64 | 0.29 | 2.07 |
健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数
| C 15分钟
（ng/ml） |
t1/2β
(hr) |
AUC 0→∞
(ng·hr/ml) |
血浆蛋白
结合率（%） |
|
| 健康成人 | 2.42 | 5.78 | 6.57 | 91.2 |
| 肿瘤患者 | 4.97 | 9.02 | 12.49 | 85.9 |
（盐酸雷莫司琼0.3mg给药时）
3.排泄
给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16%～22%，尿中除原形药物外，作为代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
【贮藏】 避光，室温保存。应在有效期内使用。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
