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注射用阿莫西林钠

【药品名称】
通用名称: 注射用阿莫西林钠
英文名称: Amoxicillin Sodium for Injection
【成分】

本品主要成份为阿莫西林钠,其化学名称为(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6- [(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。

其结构式为:

图片描述

分子式: C16H18N3NaO5S

分子量: 387.40

【性状】
本品为白色或类白色粉末或结晶。
【适应症】

阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。

1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

5.本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

肌内注射或稀释后静脉滴注给药。

成人一次 0.5~1 g,每 6~8 小时 1 次。小儿一日剂量按体重 50~100 mg/Kg,分 3-4 次给药。

肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为 10~30 ml/分钟的患者每 12 小时 0.25~0.5 g;内生肌酐清除率小于 10 ml/分钟的患者每 24 小时 0.25~0.5 g。血液透析可清除本品,每次血液透析后应给予阿莫西林 1 g。

【不良反应】
  1. 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。

  2. 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。

  3. 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

  4. 血清氨基转移酶可轻度增高。

  5. 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

  6. 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。

【禁忌】
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
  1. 青霉素类药物偶可致过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

  2. 传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。

  3. 疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。

  4. 阿莫西林可导致采用 Benedict 或 Fehling 试剂的尿糖试验出现假阳性。

  5. 下列情况应慎用:

  6. 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

  7. 老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验显示,10 倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
  1. 丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。

  2. 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。

【药物过量】
在一项 51 名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过 250 mg/Kg 时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。
【药理毒理】

阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。

阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

【药代动力学】
肌内注射阿莫西林钠 0.5 g 后达峰时间为 1 小时,血药峰浓度(Cmax)为 14 mg/L,与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品 0.5 g 后 5 分钟血药浓度为 42.6 mg/L,5 小时后为 1 mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品 2 g 后 1.5 小时脑脊液中的药物浓度为 2.9~40.0 mg/L。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的 1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为 17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2β)为 1.08 时,60% 以上以原型药自尿中排出,约 24% 药物在肝内代谢,尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至 7 小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
【贮藏】 遮光,密封(10~30 ℃ )保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 18个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2025-05-01
发布