盐酸曲马多注射液

最常见的药物不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超过 10% 的患者身上。

心血管系统异常：

少见（大于 0.1%）：心血管调节（心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱）。尤其在患者精神紧张或静脉给药时可能出现。
罕见（大 ＞ 0.01%）：心率过缓，血压升高。

中枢和外周神经系统异常：

很常见（＞10%）：眩晕。

常见（＞1%）：头疼，精神不振。

罕见（＞0.01%）：食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。

如果明显超过推荐剂量或同时服用其它中枢抑制药物可能发生呼吸抑制。

癫痫样惊厥主要发生在曲马多大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用。

精神异常：

罕见（＞0.01%）：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动力改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（比如决策行为，感觉障碍）。

视觉异常：

罕见（＞0.01%）：视力模糊

呼吸系统异常：

有报道加重哮喘，但是尚未找到因果关系。

胃肠道异常：

很常见（＞10%）：恶心。
常见（＞1%）：呕吐，便秘，口干。
不常见（＜1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。

皮肤及附件异常：

常见（＞1%）：出汗。
不常见（＜1%）：皮肤反应（如瘙痒，皮疹，风疹）。

肌肉-骨骼系统异常：

罕见（＞0.01%）：运动无力。

肝胆系统异常：

有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。

泌尿系统异常：

罕见（＞0.01%）：排尿异常（排尿困难和尿潴留）。

全身：

1. 用于脑损伤，代谢性疾病，酒精成药物戒断，中枢神经系统感染患者应考虑可能增加癫病发作的危险性。

2. 肝肾功能不全者，心脏疾患酌情减量或慎用。

3. 当使用超过推荐的日使用剂量的上限(400 mg)时有出现惊厥的危险，合并应用能降低痉挛阈值或其本身可诱发惊厥的药物（如抗抑郁剂、神经阻滞剂等）时出现惊厥的危险性增加。

4. 与中枢神经系统抑制剂（如酒精、麻醉药品，酚噻嗪类药，镇静催眠药物等）合用时需减量。

5. 长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代替品，因不能抑制吗啡的戒断症状。

6. 有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。

7. 本品有可能影响病人的驾驶和机械操作能力，尤其是与酒精同时服用时更为严重。

8. 本品有缩瞳作用。用与颅高压患者时可能掩盖部分体征。

9. 突然撤药可能导致戒断症状（如：焦虑，出汗，失眠，寒战，疼痛，恶心，震颤，腹泻，上呼吸道症状，立毛，幻觉等），建议缓慢减药。

10. 对阿片类药物依赖、抑郁症、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高、有癫痫和惊厥趋向的患者，应用本品应特别小心。

1. 本品与选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRD，三环类抗抑郁剂（TCA)，单胺氧化酶抑制剂（MAO)，抗精神病药物合用时能增加癫痫发作的危险性。

2. 与乙醇、镇静剂、镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒。

3. 本品与中枢神经系统抑制剂（如地西泮）合用时应适当减量。

4. 与巴比妥类药合用时可廷长本品的作用时间。

5. 同时服用舍有卡马西平的药品（抗膏瘸药），会降低本品的止痛效果和减少作用时间。

6. 已证明本品不能与下列注射剂配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

7. 同时使用或用药前使用酰胺咪嗪会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。

8. 不建议与曲马多激动剂拮抗剂（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛）同时使用，因为这种情况下理论上会削弱纯激动剂的镇痛作用。

9. 有报道 5-羟色胺综合症的散发病例与曲马多和其他 5-羟色胺能药物比如选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂一起使用有关。停用 5-羟色胺能通常迅速改善。药物治疗依症状的性质和严重程度而定。

10. 曲马多与香豆素衍生物（如华法林）—起使用要小心，因为有报道有患者 INR 和淤斑会增多。

11. 本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制荆同时服用。如果在使用阿片样物质（哌替啶）前 14 天内使用了 MAO 抑制剂，可见影响中枢神经系统、呼吸系统及循环系统功能的危及生命的药物相互作用。不能排除本品与 MAO 制剂的相互作用。

12. 合并使用中枢神经系统抑制药，如镇咳药、镇痛药、安眠药、抗焦虑药及药物依赖替代治疗药，如果药物过量，会导致呼吸抑制直至呼吸停止。

13. 合并使用能降低惊厥值的药物或本身能够诱发癫痫的药物（例如抗抑郁药），非常罕见癫痫发作。

14. 其它已知可抑制 CYP3A4 的药物，如酮康唑和红霉素，可抑制曲马多的代谢（O-去甲基化），也可抑制其活性 O-去甲基化代谢物的代谢。这一药物相互作用的临床价值尚未 研究.

盐酸曲马多为中枢性止痛药，其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示，至少存在两种互补的作用机制，即曲马多及其代谢产物 M1 与μ-阿片受体结合，微弱地阻断去甲肾上腺素和 5-羟色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低，其去甲基代谢产物 M1 则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中，M1 的镇痛作用为曲马多的 6 倍，M1 与μ-阿片受体的结合比曲马多的强 200 倍，在多个动物试验中，曲马多的镇痛作用仅部分被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。曲马多和 M1 的镇痛作用与其在人体内的血浆浓度星正比，与其他一些阿片类镇痛药相同的是，曲马多在体外还可以抑制去甲肾上腺素和 5-羟色胺的再摄取。上述两种机制也可能单独发挥出镇痛作用。