企业版药品说明书数据库，支持高级检索，历史版本查阅，PDF图文对照，点击体验！ 
氯霉素注射液
通用名称: 氯霉素注射液
英文名称: Chloramphenicol Injection
【成分】
氯霉素
【性状】
本品为无色或微带黄绿色的澄明液体。
【适应症】
- 伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。
- 耐氨苄西林的 B 型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。
- 脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。
- 严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。
- 无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类联合。
- 立克次体感染，可用于 Q 热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
稀释后静脉滴注。成人一日 2～3 g，分 2 次给予；小儿按体重一日 25～50 mg/kg，分 3～4 次给予；新生儿一日不超过 25 mg/kg,分 4 次给予。
【不良反应】
- 对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式：
（1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过 25 mg/L 的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。
（2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 - 溶血性贫血，可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。
- 灰婴综合征，典型的病例发生在出生后 48 小时内即投予高剂最的氯霉素，治疗持续 3～4 日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达 40～200 mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过 25 mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约 0.1 g/kg）时。及早停药，尚可完全恢复。
- 本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素 K 合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。
- 周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。
- 过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。
- 二重感染，可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。
- 消化道反应，可有腹泻、恶心及呕吐等。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
- 由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。
- 肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用，有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度在 25 mg/L 以下，谷浓度在 5 mg/L 以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。
- 在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。
- 对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。
本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。
本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条件下使用。
【老年用药】
老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。
【药物相互作用】
- 抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。
- 与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他降糖药为小，但同用时仍须谨慎。
- 长期使用含雌激素的避孕药，如同时使用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。
- 由于本品可具有维生素 B6 拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素 B6 与本品同用时机体对前者的需要量增加。
- 本品可拮抗维生素 B12 的造血作用，因此两者不宜同用。
- 与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
- 如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
- 苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。
- 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
【药物过量】
本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治疗。
【药理毒理】
本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B 组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。
本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的 50 S 亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。
本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的 50 S 亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。
【药代动力学】
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的 21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的 45%～89%，新生儿及婴儿患者可达 50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的 30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表观分布容积(Vd)为 0.6～1L/kg。蛋白结合率约为 50%～60%。血消除半衰期(t1/2β)成人为 1.5～3.5 小时，肾功能损害者为 3～4 小时，严重肝功能损害者血消除半衰期(t1/2β)延长(4.6～11.6 小时)，出生 2 周内新生儿血消除半衰期(t1/2β)为 24 小时，2～4 周者为 12 小时，大于 1 月的婴幼儿为 4 小时。在肝内游离药物的 90% 与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在 24 小时内 5%～10% 以原形由肾小球滤过排泄，80% 以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。
【贮藏】 密闭，遮光保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 12个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
