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盐酸乙哌立松片
核准日期： 2006-10-09
修改日期： 2007-04-13;2011-08-31;2012-10-30;2013-10-10;2013-11-01;2014-12-23;2016-04-15;2017-07-21;2019-01-01;2020-09-22;2020-11-16;2024-02-08
通用名称: 盐酸乙哌立松片
英文名称: Eperisone Hydrochloride Tablets
商品名称: 妙纳
【成分】 本品主要成份为：盐酸乙哌立松
其化学名称为：
4'-乙基-2-甲基-3-哌啶苯丙酮盐酸盐
其结构式为：
分子式：C17H25NO·HCl
分子量：295.85
其化学名称为：
4'-乙基-2-甲基-3-哌啶苯丙酮盐酸盐
其结构式为：
分子式：C17H25NO·HCl
分子量：295.85
【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】 ·改善下列疾病的肌紧张状态
颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症
·下列疾病引起的痉挛性麻痹
脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪，脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病(SMON)及其他脑脊髓疾病。
颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症
·下列疾病引起的痉挛性麻痹
脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿脑性瘫痪，脊髓小脑变性、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病(SMON)及其他脑脊髓疾病。
【规格】 暂无权限
【用法用量】 通常成人一次1片(盐酸乙哌立松50mg)，一日3次，饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。
【不良反应】
在总病例12,315例中有416例(3.38%)的报告。
1.有临床意义的不良反应(发生率不明)
(1)休克和过敏样反应：有可能发生休克现象与过敏样反应，故应注意观察，当出现以下症状，如发红、瘙痒、荨麻疹、面部或其他部位水肿，以及呼吸困难时，应停止用药，并采取适当措施。
(2)中毒性表皮坏死松解症(TEN)和眼粘膜皮肤综合征(Stevens-Johnson综合征)：本品可能导致严重皮肤病，包括中毒性表皮坏死松解症(TEN)和眼粘膜皮肤综合征等，应密切监测服药患者。当出现以下症状，如发烧、红斑、水疱、瘙痒、眼部充血和口腔炎时，应停止用药，并采取适当措施。
2.其他不良反应：
注1)：有可能出现这些症状，应密切观察患者，当出现异常症状时应停止治疗并采取适当措施。
注2)：有出现此类症状时，应停止治疗。
1.有临床意义的不良反应(发生率不明)
(1)休克和过敏样反应：有可能发生休克现象与过敏样反应，故应注意观察，当出现以下症状，如发红、瘙痒、荨麻疹、面部或其他部位水肿，以及呼吸困难时，应停止用药，并采取适当措施。
(2)中毒性表皮坏死松解症(TEN)和眼粘膜皮肤综合征(Stevens-Johnson综合征)：本品可能导致严重皮肤病，包括中毒性表皮坏死松解症(TEN)和眼粘膜皮肤综合征等，应密切监测服药患者。当出现以下症状，如发烧、红斑、水疱、瘙痒、眼部充血和口腔炎时，应停止用药，并采取适当措施。
2.其他不良反应：
| 0.1%～5%(不含5%) | ＜0.1% | 发生率不明 | |
| 肝脏注1) | GOT/GPT/Al-P等上升 | ||
| 肾脏注1) | 尿蛋白、BUN上升等 | ||
| 血液注1) | 贫血 | ||
| 过敏症注2) | 皮疹 | 瘙痒 | 渗出性多形性红斑 |
| 精神神经 | 困倦、失眠、头痛、四肢麻木 | 四肢僵硬、四肢颤动 | |
| 消化道 | 恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴 | 口腔炎、腹胀感 | |
| 泌尿系统 | 尿潴留、尿失禁、残尿感 | ||
| 全身症状 | 无力感、站立不稳、全身怠倦感 | 肌紧张减退、头晕 | |
| 其他 | 潮热 | 出汗、浮肿和心悸 | 呃逆 |
注2)：有出现此类症状时，应停止治疗。
【禁忌】 对本品中任何成份有过敏史的患者禁用。
【注意事项】 1.下列患者需慎重给药
(1)有药物过敏病史的患者
(2)有肝功能障碍的患者[有时会使肝功能恶化]
2.重要的一般性注意
服用本剂时，有时会出现四肢无力、站立不稳、困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用药。用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。
(1)有药物过敏病史的患者
(2)有肝功能障碍的患者[有时会使肝功能恶化]
2.重要的一般性注意
服用本剂时，有时会出现四肢无力、站立不稳、困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用药。用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.对孕妇或可能怀孕的妇女用药的安全性尚未确立，因此，不应使用，如必须使用时，应在判断其治疗上的益处大于风险时，方可用药。
2.哺乳中妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。[动物试验报告大白鼠有乳汁分泌。]
2.哺乳中妇女应避免用药，必须用药时，应停止哺乳。[动物试验报告大白鼠有乳汁分泌。]
【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】 一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意在受监护的情况下酌情减量使用。
【药物相互作用】
合用时的注意事项(盐酸乙哌立松在与下列药物合用时应谨慎)：
| 药物名称 | 临床症状及治疗 | 作用机制·危险因素 |
| 美索巴莫 | 美索巴莫与类似药物盐酸甲苯哌丙酮合用，曾有眼调节障碍出现的报告。 | 作用机制不明 |
【药物过量】 目前尚未见相关报道。本品无特殊解毒剂，一旦发生过量，应按照药物过量的一般原则进行处理。
【药理毒理】 药理作用
盐酸乙哌立松是一种中枢性骨骼肌松弛剂，具有多种药理作用。动物试验提示乙哌立松可剂量依赖性地抑制大鼠丘脑间切断引起的去大脑强直(γ-强直)和缺血性去大脑强直(α-强直)，抑制脊髓损伤猫中刺激脊髓后根引起的单突触和多突触性反射电位，可能通过抑制γ-神经元系统而降低肌梭的灵敏度。乙哌立松具有类钙拮抗剂和阻滞肌肉交感神经的作用，作用于血管平滑肌，扩张血管，增加血流量。动物试验发现大鼠脊髓灌流乙哌立松可抑制尾部夹痛引起的疼痛反射，而停止灌流则疼痛反射恢复，提示具有脊髓水平的镇痛作用。痉挛性瘫痪的脑中风患者服用盐酸乙哌立松，可改善Cybex扭力曲线和肌力描记图，并易化随意运动，如四肢的伸展和屈曲，但不会降低肌力。
毒理研究
重复给药毒性：Beagle犬连续53周经口给予盐酸乙哌立松10、25和62.5mg/kg。25mg/kg及以上剂量，可见动物出现呕吐、流涎、强直-阵挛性惊厥、步态异常、虚弱、体重饮食减少、体温降低、水耗增加、血尿及自发运动降低。62.5mg/kg组动物出现心率减慢、QT间期延长。病理检查发现肝脏绝对和相对重量增加、肝细胞轻度水肿和坏死，肾脏管壁增厚，管腔变窄。最大无毒剂量为10mg/kg(以mg/m2推算，约相当于人临床推荐日用剂量的0.72倍)。
遗传毒性：盐酸乙哌立松Ames试验结果为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验：SD大鼠经口给予盐酸乙哌立松50、100和200mg/kg，未见异常。致畸敏感期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松25、50、100、200和500mg/kg。200mg/kg及以上剂量组动物可见母鼠肝脏、肾脏损伤；500mg/kg组动物出现母鼠死亡、一般行为改变、体重及食水消耗减少；200mg/kg及以下剂量对母鼠体重、生产和哺乳未见影响。500mg/kg组胎仔发育迟缓，未见胎仔致死和致畸作用。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松50、100和200mg/kg。200mg/kg剂量组动物出现死产率轻微增加，母鼠血清胆固醇水平升高和肝脏、肾脏细胞混浊。幼鼠体重增长抑制、髌骨骨化迟缓。
依赖性：猴依赖性试验未见对盐酸乙哌立松具有生理和精神依赖作用。
盐酸乙哌立松是一种中枢性骨骼肌松弛剂，具有多种药理作用。动物试验提示乙哌立松可剂量依赖性地抑制大鼠丘脑间切断引起的去大脑强直(γ-强直)和缺血性去大脑强直(α-强直)，抑制脊髓损伤猫中刺激脊髓后根引起的单突触和多突触性反射电位，可能通过抑制γ-神经元系统而降低肌梭的灵敏度。乙哌立松具有类钙拮抗剂和阻滞肌肉交感神经的作用，作用于血管平滑肌，扩张血管，增加血流量。动物试验发现大鼠脊髓灌流乙哌立松可抑制尾部夹痛引起的疼痛反射，而停止灌流则疼痛反射恢复，提示具有脊髓水平的镇痛作用。痉挛性瘫痪的脑中风患者服用盐酸乙哌立松，可改善Cybex扭力曲线和肌力描记图，并易化随意运动，如四肢的伸展和屈曲，但不会降低肌力。
毒理研究
重复给药毒性：Beagle犬连续53周经口给予盐酸乙哌立松10、25和62.5mg/kg。25mg/kg及以上剂量，可见动物出现呕吐、流涎、强直-阵挛性惊厥、步态异常、虚弱、体重饮食减少、体温降低、水耗增加、血尿及自发运动降低。62.5mg/kg组动物出现心率减慢、QT间期延长。病理检查发现肝脏绝对和相对重量增加、肝细胞轻度水肿和坏死，肾脏管壁增厚，管腔变窄。最大无毒剂量为10mg/kg(以mg/m2推算，约相当于人临床推荐日用剂量的0.72倍)。
遗传毒性：盐酸乙哌立松Ames试验结果为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验：SD大鼠经口给予盐酸乙哌立松50、100和200mg/kg，未见异常。致畸敏感期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松25、50、100、200和500mg/kg。200mg/kg及以上剂量组动物可见母鼠肝脏、肾脏损伤；500mg/kg组动物出现母鼠死亡、一般行为改变、体重及食水消耗减少；200mg/kg及以下剂量对母鼠体重、生产和哺乳未见影响。500mg/kg组胎仔发育迟缓，未见胎仔致死和致畸作用。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予盐酸乙哌立松50、100和200mg/kg。200mg/kg剂量组动物出现死产率轻微增加，母鼠血清胆固醇水平升高和肝脏、肾脏细胞混浊。幼鼠体重增长抑制、髌骨骨化迟缓。
依赖性：猴依赖性试验未见对盐酸乙哌立松具有生理和精神依赖作用。
【药代动力学】 血液中浓度
健康成年男子8名一日口服一次盐酸乙哌立松150mg注)，连续服用14天时，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)：其最高浓度到达时间(tmax)为1.6～1.9小时，最高浓度(Cmax)7.5～7.9ng/ml，半衰期(t1/2)为1.6～1.8小时，血浆中浓度曲线下面积(AUG)为19.7～21.1ng·小时/ml。与初次给药时比较，第8天以及第14天血浆中浓度曲线均无显著改变。
一日一次口服盐酸乙哌立松150mg注)，连续14天，血浆中盐酸乙哌立松浓度-时间曲线(mean±S.E.,n=8)
注)150mg单次口服给药是许可外用量
健康成年男子8名一日口服一次盐酸乙哌立松150mg注)，连续服用14天时，第1、第8以及第14天血浆中浓度的变化(平均)：其最高浓度到达时间(tmax)为1.6～1.9小时，最高浓度(Cmax)7.5～7.9ng/ml，半衰期(t1/2)为1.6～1.8小时，血浆中浓度曲线下面积(AUG)为19.7～21.1ng·小时/ml。与初次给药时比较，第8天以及第14天血浆中浓度曲线均无显著改变。
一日一次口服盐酸乙哌立松150mg注)，连续14天，血浆中盐酸乙哌立松浓度-时间曲线(mean±S.E.,n=8)
注)150mg单次口服给药是许可外用量
【贮藏】 密封，在凉暗干燥处保存(避光并不超过20℃)。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
