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核准日期： 2024-01-30
修改日期： 2024-03-22
通用名称: 夫西地酸乳膏
英文名称: Fusidic Acid Cream
【成分】 本品活性成份：夫西地酸
夫西地酸的化学名称：16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-羧酸半水合物
化学结构式：
分子式：C31H48O6·1/2H2O
分子量：525.72
辅料：十六醇、甘油、液体石蜡、白凡士林、聚山梨酯60、山梨酸钾、丁基羟基苯甲醚、DL-α-生育酚、盐酸、纯化水。
夫西地酸的化学名称：16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-羧酸半水合物
化学结构式：
分子式：C31H48O6·1/2H2O
分子量：525.72
辅料：十六醇、甘油、液体石蜡、白凡士林、聚山梨酯60、山梨酸钾、丁基羟基苯甲醚、DL-α-生育酚、盐酸、纯化水。
【性状】 本品为白色至类白色乳膏。
【适应症】 本品主治由葡萄球菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应症包括：脓疱疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮，本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。
【规格】 暂无权限
【用法用量】 每日2-3次，涂于患处，一般疗程为7天。治疗痤疮时可根据病情的需要延长疗程。
【不良反应】
不良反应发生率的估算是基于对临床试验和自发报告数据的合并分析。
治疗期间最常报告的不良反应为各种皮肤反应，如瘙痒和皮疹，其次为各种用药部位症状，如疼痛和刺激，所有不良反应的发生率均低于1%。
曾收到超敏反应和血管性水肿的报告。
不良反应按MedDRA系统器官分类(SOC)列出，各个不良反应按发生率由高到低列出。在各发生率分组中，不良反应以严重程度降序排列。
非常常见≥1/10
常见≥1/100且＜1/10
不常见≥1/1000且＜1/100
罕见≥1/10000且＜1/1000
非常罕见＜1/10000
治疗期间最常报告的不良反应为各种皮肤反应，如瘙痒和皮疹，其次为各种用药部位症状，如疼痛和刺激，所有不良反应的发生率均低于1%。
曾收到超敏反应和血管性水肿的报告。
不良反应按MedDRA系统器官分类(SOC)列出，各个不良反应按发生率由高到低列出。在各发生率分组中，不良反应以严重程度降序排列。
非常常见≥1/10
常见≥1/100且＜1/10
不常见≥1/1000且＜1/100
罕见≥1/10000且＜1/1000
非常罕见＜1/10000
| 免疫系统疾病 | |
| 罕见： ≥1/10000且＜1/1000 | 超敏反应 |
| 眼科疾病 | |
| 罕见： ≥1/10000且＜1/1000 | 结膜炎 |
| 皮肤和皮下组织疾病 | |
| 不常见： ≥1/1000且＜1/100 | 皮炎(包括接触性皮炎、湿疹) 皮疹* 瘙痒 红斑 *报告了各种类型的皮疹反应，如红斑、脓疱、水疱、斑丘疹和丘疹。还出现过全身皮疹。 |
| 罕见： ≥1/10000且＜1/1000 | 血管性水肿 荨麻疹 水疱 |
| 全身疾病和用药部位症状 | |
| 不常见： ≥1/1000且＜1/100 | 用药部位疼痛(包括皮肤烧灼感) 用药部位刺激 |
【禁忌】 对本品的任何成份过敏者忌用。
【注意事项】 已有使用本品出现金黄色葡萄球菌耐药的报道。与所有抗生素一样，长期或反复使用夫西地酸可增加抗生素耐药的风险。
本品含丁基羟基茴香醚(E320)、鲸蜡醇和山梨酸钾。这些辅料可能导致局部皮肤反应(如接触性皮炎)。丁基羟基茴香醚还可能引起眼眼睛及粘膜刺激。因此，在眼周使用本品时应小心。
对驾驶和操作机器能力的影响
本品外用对驾驶和操作机器没有影响，或者影响可忽略不计。
本品含丁基羟基茴香醚(E320)、鲸蜡醇和山梨酸钾。这些辅料可能导致局部皮肤反应(如接触性皮炎)。丁基羟基茴香醚还可能引起眼眼睛及粘膜刺激。因此，在眼周使用本品时应小心。
对驾驶和操作机器能力的影响
本品外用对驾驶和操作机器没有影响，或者影响可忽略不计。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：
孕妇慎用。没有关于妊娠期间使用夫西地酸的临床数据。动物研究中没有发现任何对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或后天发育的直接或间接危害。
哺乳：
由于哺乳女性外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对母乳喂养的新生儿/婴儿产生影响。本品可在哺乳期间使用，但建议避免用于乳房部位。
生育能力：
未对本品进行与生育能力有关的临床研究。由于外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对育龄女性产生影响。
孕妇慎用。没有关于妊娠期间使用夫西地酸的临床数据。动物研究中没有发现任何对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或后天发育的直接或间接危害。
哺乳：
由于哺乳女性外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对母乳喂养的新生儿/婴儿产生影响。本品可在哺乳期间使用，但建议避免用于乳房部位。
生育能力：
未对本品进行与生育能力有关的临床研究。由于外用夫西地酸/夫西地酸钠的全身暴露可忽略不计，预计不会对育龄女性产生影响。
【儿童用药】 预计儿童使用本品的不良反应发生率、类型和严重程度与成人相同。
【老年用药】 尚不明确。
【药物相互作用】 尚未进行相互作用的研究。由于本品外用的全身吸收可以忽略不计，因此认为与全身用药品的相互作用很小。
【药物过量】 不太可能发生用药过量。
【药理毒理】 药理作用
作用机制：
夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子G(EF-G)结合，阻止EF-G-二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。
抗菌谱：
夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。
耐药性：
在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于EF-G中夫西地酸结合位点的突变(FusA)引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因(fusB和fusC)，其编码的FusB类蛋白与EF-G结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。
尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。
多数革兰阴性菌(包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属)均对夫西地酸固有耐药。
毒理研究
遗传毒性：
夫西地酸Ames试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性：
夫西地酸在雄性大鼠生育力毒性试验、致畸性研究以及大鼠围产期毒性试验中均未见有临床意义的生殖毒性改变。
作用机制：
夫西地酸可抑制细菌蛋白质的合成。夫西地酸与延伸因子G(EF-G)结合，阻止EF-G-二磷酸鸟苷复合物的释放，从而使蛋白质合成停滞。夫西地酸主要作用是抑菌，在更高浓度下可能有杀菌作用。
抗菌谱：
夫西地酸主要对革兰阳性菌有抗菌作用，特别是包括MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)在内的金黄色葡萄球菌均对夫西地酸敏感。夫西地酸对链球菌属、极小棒状杆菌、奈瑟氏菌和某些梭状芽孢杆菌也有效。
耐药性：
在金黄色葡萄球菌中，已经确定了两种主要耐药机制。第一种是由于EF-G中夫西地酸结合位点的突变(FusA)引起，另一种是因水平转移而获得耐药基因(fusB和fusC)，其编码的FusB类蛋白与EF-G结合引起。两种机制均导致夫西地酸无法阻止细菌蛋白质的合成。
尚未发现夫西地酸与其他种类抗菌药物有靶点特异性的交叉耐药。
多数革兰阴性菌(包括流感嗜血杆菌、肠杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和假单胞菌属)均对夫西地酸固有耐药。
毒理研究
遗传毒性：
夫西地酸Ames试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性：
夫西地酸在雄性大鼠生育力毒性试验、致畸性研究以及大鼠围产期毒性试验中均未见有临床意义的生殖毒性改变。
【药代动力学】 在正常皮肤条件下，夫西地酸渗透进入皮肤深层的量很低。但在皮肤病理条件下，夫西地酸易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。目前尚无局部用药全身吸收的报道。一旦吸收，药物大部分经肝脏代谢，并由胆汁排泄消除。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物，二羧基代谢物，羟基代谢物，3-酮基代谢产物等等，部分代谢产物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。
【贮藏】 密闭，常温(10～30℃)保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
