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盐酸乌拉地尔注射液
核准日期： 2023-10-18
修改日期： 2023-12-26
通用名称: 盐酸乌拉地尔注射液
英文名称: Urapidil Hydrochloride Injection
【成分】 本品主要成份为盐酸乌拉地尔
化学名称：6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H29N5O3·HCl
分子量：423.94
辅料：丙二醇(供注射用)，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水
化学名称：6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H29N5O3·HCl
分子量：423.94
辅料：丙二醇(供注射用)，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】 用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。
【规格】 暂无权限
【用法用量】 1.治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法：
1)静脉注射
缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。
2)持续静脉点滴或使用输液泵
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：
通常将250mg乌拉地尔(相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液)加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。
如果使用输液泵，可将20ml注射液(=100mg乌拉地尔)注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达2mg/min，维持给药的速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
2.围手术期高血压的给药方法
本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌：
本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
1)静脉注射
缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。
2)持续静脉点滴或使用输液泵
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：
通常将250mg乌拉地尔(相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液)加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。
如果使用输液泵，可将20ml注射液(=100mg乌拉地尔)注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达2mg/min，维持给药的速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
2.围手术期高血压的给药方法
本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌：
本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
【不良反应】 使用本品后，病人可能出现下列不良反应：血管性水肿、荨麻疹、鼻塞、阴茎异常勃起、头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、心动过速或过缓、呼吸困难、上胸部压迫感或疼痛等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。
偶见因变换姿势而造成的血压下降。
过敏反应(如瘙痒，皮肤发红，皮疹等)少见。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
偶见因变换姿势而造成的血压下降。
过敏反应(如瘙痒，皮肤发红，皮疹等)少见。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
【禁忌】 禁用于对本品中成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 下列情况使用本品时需要特别注意：
- 机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害；
- 儿童，因为无相关研究；
- 肝功能障碍患者；
- 中度到重度肾功能不全患者；
- 老年患者；
- 合用西咪替丁的患者(参见[药物相互作用])
另外乌拉地尔可能会影响驾驶或操作机器的能力。
如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。
已经证实，配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看，配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用，使用者应对贮存的时间和条件负责。
本品含有丙二醇：
本品每10ml注射液中含有1000mg丙二醇，相当于每1ml注射液100mg丙二醇。
除非医生建议，否则在怀孕或哺乳期间不得使用本品。
如果您患有肝脏或肾脏疾病，则不得使用本品，除非医生建议。
本品不应该给5岁以下的儿童使用。
不要使用过期的药物，请将本品放在儿童不能接触的地方。
- 机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害；
- 儿童，因为无相关研究；
- 肝功能障碍患者；
- 中度到重度肾功能不全患者；
- 老年患者；
- 合用西咪替丁的患者(参见[药物相互作用])
另外乌拉地尔可能会影响驾驶或操作机器的能力。
如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。
已经证实，配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看，配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用，使用者应对贮存的时间和条件负责。
本品含有丙二醇：
本品每10ml注射液中含有1000mg丙二醇，相当于每1ml注射液100mg丙二醇。
除非医生建议，否则在怀孕或哺乳期间不得使用本品。
如果您患有肝脏或肾脏疾病，则不得使用本品，除非医生建议。
本品不应该给5岁以下的儿童使用。
不要使用过期的药物，请将本品放在儿童不能接触的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。
【儿童用药】 目前尚缺乏儿童使用本品的资料。
【老年用药】 老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
【药物相互作用】 若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物；饮酒或病人存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐)，可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。
由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的信息，所以目前暂不推荐这种联合疗法。
由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的信息，所以目前暂不推荐这种联合疗法。
【药物过量】 药物过量的症状包括：
- 循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱
- 中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝
药物过量的治疗：
发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液稀释至10ml)。
- 循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱
- 中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝
药物过量的治疗：
发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺(例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液稀释至10ml)。
【药理毒理】 乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力，同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。中枢作用则主要通过激活5-羟色胺-1A(5-HT1α)受体，降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而降低血压。
【药代动力学】 静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6-1.2)L/Kg。血浆清除半衰期为2.7(1.8-3.9)小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。
【贮藏】 25℃以下保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
