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螺内酯片
核准日期： 2006-09-20
修改日期： 2010-10-01
通用名称: 螺内酯片
英文名称: Spironolactone Tablets
【成分】
本品主要成份为螺内酯。化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
(2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
1.成人
①治疗水肿性疾病，每日 40～120 mg(2～6 片)，分 2～4 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
②治疗高血压，开始每日 40～80 mg(2～4 片)，分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100～400 mg(5～20 片)，分 2～4 次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400 mg(20 片)，分 2～4 次，连续 3～4 周。短期试验，每日 400 mg(20 片)，分 2～4 次服用，连续 4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1～3 mg/kg 或按体表面积 30～90 mg/m2，单次或分 2～4 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3～9 mg/kg 或 90～270 mg/m2。
①治疗水肿性疾病，每日 40～120 mg(2～6 片)，分 2～4 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
②治疗高血压，开始每日 40～80 mg(2～4 片)，分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100～400 mg(5～20 片)，分 2～4 次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400 mg(20 片)，分 2～4 次，连续 3～4 周。短期试验，每日 400 mg(20 片)，分 2～4 次服用，连续 4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1～3 mg/kg 或按体表面积 30～90 mg/m2，单次或分 2～4 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3～9 mg/kg 或 90～270 mg/m2。
【不良反应】
(1)常见的有：
①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；
②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有：
①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；
②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；
③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：
①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；
②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；
③轻度高氯性酸中毒；
④肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；
②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有：
①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；
②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；
③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：
①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；
②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；
③轻度高氯性酸中毒；
④肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
【禁忌】
高钾血症患者禁用。
【注意事项】
(1)下列情况慎用：
①无尿；
②肾功能不全；
③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；
④低钠血症；
⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；
⑥乳房增大或月经失调者。
(2)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2～3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2～3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2～3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2～3 日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰：
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4～7 日应停用本药或改用其他测定方法；
②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
(8)运动员慎用。
①无尿；
②肾功能不全；
③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；
④低钠血症；
⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；
⑥乳房增大或月经失调者。
(2)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2～3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2～3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2～3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2～3 日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰：
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4～7 日应停用本药或改用其他测定方法；
②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
(8)运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】
老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
【药物相互作用】
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30 mmol/L，如库存 10 日以上含钾高达 65 mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素 A 等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾 30 mmol/L，如库存 10 日以上含钾高达 65 mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素 A 等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na＋-K＋和 Na＋-H＋交换，结果 Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和 H＋排泄减少，对 Ca2＋和 P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【药代动力学】
本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服 1 日左右起效，2～3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2～3 日。依服药方式不同 t1/2β有所差异，每日服药 1～2 次时平均 19 小时(13～24 小时)，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(9～16 小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。
【贮藏】 密封，在干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
