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注射用头孢硫脒
通用名称: 注射用头孢硫脒
英文名称: Cefathiamidine for Injection
【成分】
本品主要成份为头孢硫脒，无辅料。
【性状】
本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。
【适应症】
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
肌内注射：一次 0.5～1.0 g（0.5-1 瓶），一日 4 次；小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 3～4 次给药。
静脉注射：一次 2 g（2 瓶），一日 2～4 次；小儿按体重一日 50～100 mg/kg，分 2～4 次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或 5％葡萄糖注射液 250 ml 稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
【不良反应】
主要不良反应荨麻疹、哮喘、皮肤搔痒、寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者禁用。
【注意事项】
- 交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5％～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20％。
- 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
- 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
- 肾功能减退病人应用本品须适当减量。
- 对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
- 长期用药应监测肝、肾功能和血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】
本品肌内注射合用丙磺舒 1 g 后，12 小时尿排泄量降为给药量的 65.7％。
【药物过量】
尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
【药理毒理】
1．药理
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA 菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE 菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌 MIC90 为 0.25 μg/ml，对化脓性链球菌 MIC90 为 0.5 μg/ml 对其他 3 种细菌的 MIC90 均小于 8.0 μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90 为 2.0 μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA 菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE 菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA 菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE 菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌 MIC90 为 0.25 μg/ml，对化脓性链球菌 MIC90 为 0.5 μg/ml 对其他 3 种细菌的 MIC90 均小于 8.0 μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90 为 2.0 μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA 菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE 菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
【药代动力学】
本品口服不吸收，静脉滴注 1.0 g 后，血药峰浓度（Cmax）为 68.93±6.86 mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为 1.19±0.12 小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为 94.7±9.8 mg/（L·h），12 小时尿药累计排泄率为 93.1±3.2％。肌肉注射 1.0 g 后，血药峰浓度（Cmax）为 35.12±4.34 mg/L，达峰时间（tmax）为 0.78±0.08 h，血消除半衰期（t1/2β）为 1.38±0.21 h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为 85.3±8.0 mg/（L·h），12 小时尿药累计排泄率为 84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为 90.3±6.4％。
本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约 23％，在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12 小时尿中排出给药量的 90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时，约为正常半衰期的 10 倍，24 小时尿中仅排出给药量的 3.2％，血液透析可排出给药量的 20％～30％。
本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约 23％，在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12 小时尿中排出给药量的 90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至 13.2 小时，约为正常半衰期的 10 倍，24 小时尿中仅排出给药量的 3.2％，血液透析可排出给药量的 20％～30％。
【贮藏】 密闭，在冷暗(避光，2～10 ℃ )干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
