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注射用头孢美唑钠
通用名称: 注射用头孢美唑钠
英文名称: Cefmetazole Sodium for Injection
【成分】
本品主要成份为头孢美唑钠。无辅料。
化学名称：(6R,7R)-7-[2-[(氰甲基)硫]乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
化学结构式：
分子式：C15H16N7NaO5S3
分子量：493.52
【性状】
本品为白色至微黄色粉末。
【适应症】
本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属(双路普雷沃菌除外)所引起的下述感染：
○败血症
○急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染
○膀胱炎、肾盂肾炎
○腹膜炎
○胆囊炎、胆管炎
○前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎
○颌骨周围蜂窝织炎、颌炎
○败血症
○急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染
○膀胱炎、肾盂肾炎
○腹膜炎
○胆囊炎、胆管炎
○前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎
○颌骨周围蜂窝织炎、颌炎
【规格】 暂无权限
【用法用量】
成人，每日 1～2 克，分 2 次静脉注射或静脉滴注。
小儿，每日 25～100 毫克/公斤体重，分 2～4 次静脉注射或静脉滴注。
另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至 4 克、小儿增至 150 毫克/公斤体重，分 2～4 次给药。
静脉注射时，本品 1 克溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液 10 毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。
<用法、用量的使用注意事项>
(1)严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药(参照【注意事项】及【药代动力学】项)。
(2)使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。
<用药须知>
(1)配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。
(2)给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性疼痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。
小儿，每日 25～100 毫克/公斤体重，分 2～4 次静脉注射或静脉滴注。
另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至 4 克、小儿增至 150 毫克/公斤体重，分 2～4 次给药。
静脉注射时，本品 1 克溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液 10 毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。
<用法、用量的使用注意事项>
(1)严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药(参照【注意事项】及【药代动力学】项)。
(2)使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。
<用药须知>
(1)配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。
(2)给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性疼痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。
【不良反应】
(本项包括不能计算发生率的不良反应)
总计 27,356 个病例中，不良反应报告例为 841 例(3.07%)，主要有天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高(0.94%)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、恶心及呕吐(0.20%)等。
1.重大不良反应
(1)罕见引起休克(0.01% 以下)、过敏反应症状(不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等)(发生率不详)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(2)有可能出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson 综合征)(发生率不详)、中毒性表皮坏死溶解症(Lyell 综合征)(发生率不详)。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。
(3)有可能出现急性肾功能衰竭(发生率不详)等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现尿素氮(BUN)及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。
(4)肝炎(发生率不详)、肝功能障碍(发生率不详)、黄疸(发生率不详)：因为有 AST、ALT 显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(5)有可能出现粒细胞缺乏症(发生率不详)、溶血性贫血(发生率不详)、血小板减少(发生率不详)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(6)罕见出现伴有便血的伪膜性肠炎(低于 0.01%)(初期症状：腹痛、腹泻频繁)。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。
(7)有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎(发生率不详)、伴有嗜酸细胞增多肺浸润(PIE)综合征(发生率不明)。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。
2.其它不良反应
注)：出现症状时应立即停药并作适当处理。
【禁忌】
对本品成分有过敏性休克史的患者禁用。
对本品所含成分或头孢类抗生素有过敏史的患者原则上不给药，不得不使用时应慎用。
对本品所含成分或头孢类抗生素有过敏史的患者原则上不给药，不得不使用时应慎用。
【注意事项】
1.慎重用药(下述患者应慎重用药)
(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者。
(2)本人或双亲、兄弟姐妹等亲属属于过敏体质，易发作支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状的患者。
(3)严重肾损害患者有可能出现血药浓度升高、半衰期延长。
(4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者(通过摄食不能补充维生素 K 的患者，会出现维生素 K 缺乏)。
(5)高龄者[参照【老年患者用药】项]。
2.重要注意事项：
(1)因为没有确切的方法预知本品引起的休克、过敏样反应，应采取如下措施：
1)使用前应充分询问病史，尤其必须确认对抗生素的过敏史。
2)使用时，必须准备好休克的急救措施。
3)从给药开始到结束，患者应保持安静状态，充分观察。特别是给药刚开始时要充分注意观察。
(2)给药期间及给药后至少 1 周避免饮酒(参照【药物相互作用】项]。
3.对临床检验结果的影响
(1)除了用检尿糖用试纸反应以外，用本尼迪特氏试剂、费林氏试剂及 Clinitest 进行的尿糖检查有时呈假阳性，应注意。
(2)用雅费氏反应进行肌酐检查时，表观肌酐值有可能示高值，应注意。
(3)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。
(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者。
(2)本人或双亲、兄弟姐妹等亲属属于过敏体质，易发作支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状的患者。
(3)严重肾损害患者有可能出现血药浓度升高、半衰期延长。
(4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者(通过摄食不能补充维生素 K 的患者，会出现维生素 K 缺乏)。
(5)高龄者[参照【老年患者用药】项]。
2.重要注意事项：
(1)因为没有确切的方法预知本品引起的休克、过敏样反应，应采取如下措施：
1)使用前应充分询问病史，尤其必须确认对抗生素的过敏史。
2)使用时，必须准备好休克的急救措施。
3)从给药开始到结束，患者应保持安静状态，充分观察。特别是给药刚开始时要充分注意观察。
(2)给药期间及给药后至少 1 周避免饮酒(参照【药物相互作用】项]。
3.对临床检验结果的影响
(1)除了用检尿糖用试纸反应以外，用本尼迪特氏试剂、费林氏试剂及 Clinitest 进行的尿糖检查有时呈假阳性，应注意。
(2)用雅费氏反应进行肌酐检查时，表观肌酐值有可能示高值，应注意。
(3)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。
【儿童用药】
详见【用法用量】项。
【老年用药】
对老年患者，应在注意以下因素的同时，考虑用量和给药间隔等因素，慎重给药。
(1)老年患者因生理机能降低，易发生不良反应。
(2)老年患者因维生素 K 缺乏可能引起出血倾向。
(1)老年患者因生理机能降低，易发生不良反应。
(2)老年患者因维生素 K 缺乏可能引起出血倾向。
【药物相互作用】
合并用药时应注意：
【药物过量】
尚无相关数据。
【药理毒理】
1.抗菌作用
⑴头孢美唑钠对β-内酰胺酶高度稳定，对产β-内酰胺酶以及不产β-内酰胺酶的敏感菌具有相同的强的抗菌活性。
⑵对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有良好的抗菌作用，而且对耐头孢菌素类及耐青霉素类抗生素的普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属也有很强的抗菌活性。另外，对消化链球菌及拟杆菌属、普雷沃菌属(双路普雷沃菌除外)等厌氧菌也显示出很强的抗菌作用。
2.作用机理
通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌作用。
⑴头孢美唑钠对β-内酰胺酶高度稳定，对产β-内酰胺酶以及不产β-内酰胺酶的敏感菌具有相同的强的抗菌活性。
⑵对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有良好的抗菌作用，而且对耐头孢菌素类及耐青霉素类抗生素的普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属也有很强的抗菌活性。另外，对消化链球菌及拟杆菌属、普雷沃菌属(双路普雷沃菌除外)等厌氧菌也显示出很强的抗菌作用。
2.作用机理
通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
1.血药浓度
(1)静脉注射
健康成人静脉注射头孢美唑钠 1 克时，给药 10 分钟后的平均血药浓度为 188 微克/毫升，6 小时后为 1.9 微克/毫升，血药浓度半衰期为 1 小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。
静脉注射给药后的药时曲线
(2)静脉滴注
健康成人静脉滴注头孢美唑钠 1 克 1 小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为 76.2 微克/毫升，6 小时后为 2.7 微克/毫升，血药浓度半衰期为 1.2 小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。
静脉滴注给药后的药时曲线
2.血清蛋白结合率
头孢美唑钠 100 微克/毫升：84.8%
头孢美唑钠 25 微克/毫升：83.6%
(体外，离心超滤法)
3.分布
高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。
4.代谢及排泄
头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。6 小时内尿中回收率为 85～92%，代谢率高。
5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄
肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。
6.肾功能损害患者用药
肾功能损害患者静脉滴注头孢美唑钠 1 克，用一室开放模型解析药代动力学，结果显示肾功能与头孢美唑钠的血清清除率(Ccr)及肾清除率之间有显著相关性。
头孢美唑钠的临床结果表明，1 次给药 1 克、1 日 2 次，每 12 小时给药一次的方法为最多，且有效率高。以该方法给药时，肾功能损害患者的给药剂量与给药间隔之间的关系请见下表。
【贮藏】 遮光，密闭，在阴凉(不超过 20 ℃ )干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
