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盐酸奥洛他定片
通用名称: 盐酸奥洛他定片
英文名称: Olopatadine Hydrochloride Tablets
【成分】
奥洛他定
【性状】
带有刻痕的淡橙黄色的薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）
【规格】 暂无权限
【用法用量】
本品为口服片剂。成人用量通常为 1 日 2 次，1 次 5 mg，早晨和晚上睡前各服 1 次。
根据年龄及症状适当增减。
【不良反应】
在注册试验及上市后调查（包括长期使用调查）的 9620 例患者中，有 1056 例（发生率 11.0%）发生不良反应或实验室检查值异常，共计 1402 件。
主要不良反应为嗜睡 674 件（7.0%），ALT （GPT）上升 68 件（0.7%），倦怠感 53 件（0.6%），AST （GOT） 上升 46 件（0.5%），口渴 36 件（0.4%）等。（再注册申请时）
1. 严重不良反应
肝功能损害、黄疸（发生率不明）：有可能发生伴随 AST（GOT）、ALT （GPT）、γ-GTP、LDH、Al-P 上升等的肝功能损害、黄疸，故应注意观察。若出现异常，应停药并进行适当处置。
2. 其他不良反应
有可能发生以下不良反应，故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置。
【禁忌】
对本品成份有过敏史的患者禁用。
【注意事项】
1. 慎重给药（以下患者应慎重服药）
1.1 肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照【药代动力学】部分。
1.2 老年人：高龄患者服药，参照【老年用药】、【药代动力学】部分。
1.3 肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。
2. 重要的基本注意事项
2.1 因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。
2.2 长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类同醇量时应在严格管理下逐渐减量。
2.3 季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。
2.4 若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。
3. 用药须知
3.1 发药时 ：对于 PTP 包装的药品，请指导患者从 PTP 板中取出药物后服用。（有因误服 PTP 板而造成坚硬边角刺入食道粘膜，引起穿孔和引发纵膈炎等严重并发症的报告）
3.2 分割使用时：分割后应避光保存。
4. 其他注意事项
4.1 由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。
4.2 虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药。（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）
哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳，[动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新生儿体重增加受抑制的报道。]
【儿童用药】
尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。（使用经验少）
【老年用药】
由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应，所以应采取从低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同时慎重给药。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
在Ⅰ期临床试验中，6 名健康成年男子单次口服本品 80 mg，4 例出现嗜睡，1 例出现倦怠感（并发嗜睡），1 例出现注意力下降症状 。
【药理毒理】
以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其 LD50 均为 1000 mg/kg 以上。
大鼠连续经口给药 52 周的无毒性剂量为 10 mg/kg。
大鼠 400 mg/kg 经口给药未见致畸性。
用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。
大鼠连续经口给药 52 周的无毒性剂量为 10 mg/kg。
大鼠 400 mg/kg 经口给药未见致畸性。
用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。
【药代动力学】
吸收
1. 单次给药
健康成人在空腹条件下单次口服盐酸奥洛他定 5 mg 和 10 mg，血药浓度的变化和药代动力学参数如图表所示。主药的浓度用放射性免疫测定法（RIA 法）测定。
药代动力学参数
2. 多次给药
8 名健康成人口服盐酸奥洛他定 10 mg/次，2 次/日，共 6 天，第 7 日服药 1 次，共计 13 次给药。第 4 天时血药浓度达稳态，Cmax为单次服药时的 1.14 倍。（测定法：RIA 法）
3. 肾功能低下患者（血液透析前）的单次服药
肌酐清除率为 2.3-34.4 ml/min 的肾功能低下患者 6 名，于早饭后单次口服本品 10 mg。血药浓度在服药后 1.0-8.0 小时达 Cmax，并呈一相性消失。肾功能低下患者的 Cmax为健康成人的 2.3 倍，AUC 约为 8 倍。（测定法：RIA 法）
4. 老年患者的单次给药
6 名老年患者（70 岁以上）单次口服本品 10 mg，血药浓度比健康成人高，Cmax约为 1.3 倍，AUC 约为 1.8 倍。T1/2基本相同，为 10-11 小时。（测定法：RIA 法）
分布
组织内分布（参考：大鼠试验中的数据）
对大鼠经口给予14C-盐酸奥洛他定 1 mg/kg，大部分组织在给药 30 分钟后达最高放射能浓度。消化道及肝脏、肾脏和膀胱中的放射能浓度高于血浆中的放射能浓度。
代谢
健康成人单次口服本品 80 mg，血浆中代谢物为：N-氧化物约 7%，N-单脱甲基物约 1%（与原形药物的 AUC 比），尿中代谢物分别约为 3% 和 1%（48 小时的累积尿中排泄率）。
尿中排泄
健康成人单次口服本品 5 mg 和 10 mg，48 小时的原形药物的累积尿排泄率为给药量的 63.0-71.8%。
另外，多次给药 10 mg/次，2 次/日，共 6 日，第 7 日服药 1 次，共汁 13 次，尿中排泄率与单次服药基本相同。
【贮藏】 室温保存（1-30 ℃ ）
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月（应在包装标记的使用期限内使用）
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
