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盐酸左氧氟沙星滴眼液

核准日期: 2006-12-28
修改日期: 2013-11-01;2015-11-30
【药品名称】
英文名称: Levofloxacin Hydrochloride Eye Drops
商品名称: 联邦左福康
【成分】

本品主要成份为盐酸左氧氟沙星,含增稠剂玻璃酸钠。盐酸左氧氟沙星化学名称为: (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。
化学结构式为:

分子式:C18H20FN3O4•HCL•H2O
分子量:415.85

【性状】 本品为淡黄绿色或微黄色的澄明液体。
【适应症】

本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

滴入眼睑内。

毎次1~2滴,第1~2日白天每2小时滴1次,全天共8次,以后白天每4小时滴1次, 全天共4次。推存疗程:细菌性结膜炎7天、细苗性角膜炎9~14天。或遵医嘱。

【不良反应】

常见不良反应有暂时性视力下降、发烧、一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光,发生率约1~3%。其他发生率低于1%的不良反应有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

【禁忌】

对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。

【注意事项】

l.本品只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2.和其他抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。因此本品不应长期使用。
3.喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。 如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4.使用时注意避免污染容器前端。
5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于目前对孕妇使用本品的研究及数据尚不充分,因此对于怀孕妇女,只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时,才能使用本品。

根据氧氟沙星的数据,推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄,因此哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病。只有在判断药物的潜在利益大于对儿童的潜在风险时,才能使用本品。或遵医嘱。

【老年用药】

老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无明显的差别。

【药物相互作用】

有关本品的药物相互作用的研究暂时还没有进行。但是,已经证明左氧氟沙星与茶喊同时服用可增加茶碱的血药浓度,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。

与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,包括高血糖及低血糖、因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

 

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制是抑制细菌DNA旋转酶活性,从而抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用。
毒理研究
遗传毒性:左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
生殖毒性:左氧氟沙星口服剂量高达360mg/kg/天时不损害大鼠生殖能力或生育力,该剂量是最高推荐人眼睛用剂量的3150倍。
大鼠口服左氧氣沙星810mg/kg/天(约相当于最高推荐人眼睛用剂量的7000倍),引起胎儿体重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星剂量高达50 mg/kg/天(约相当于最高推荐最大人眼睛用剂量的400倍),或静脉注射剂量高达25 mg/kg/天(约相当于最高推荐人眼睛用剂量的200倍),均没有观察到致畸作用。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验,因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以使用本品。
尚未测定人乳中的左氧氟沙星,根据氧氟沙星的资料,推测左氧氟沙星可通过人乳排泄,因此哺乳妇女慎用本品。
致癌性:大鼠长期致癌试猃,左氧氟沙星掺食给药2年无致癌性或潜在致瘤性, 其最高剂量(100mg/kg/天)推荐人眼睛用剂量的875倍。

【药代动力学】

国外文献报道:15名健康成人志愿者用QUIXINTM(0.5%的左氧氟沙星滴眼液)治疗15天(第1、2天白天每2小时滴眼一次,全天共8次,第3-15天白天每4小时滴眼一次,全天共4次),经测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度显示,滴眼后1小时左氧氟沙舉星的平均血药浓度范围为第1天的0.86ng/ml到第15天的2.05ng/ml。血药峰浓度由第1天的0.94ng/ml增加至第15天的2.15ng/m卜其中第4天测得最大血药峰浓度为2.25ng/ml,均在左氧氟沙星标准口服制剂血药峰浓度1/1000以下。
30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液,测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果60分钟内平均泪液浓度在34.9μg/ml到221.1μg/ml范围内,滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。

【贮藏】 遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2025-06-26
发布