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苯妥英钠片
核准日期： 2006-08-08
修改日期： 2016-04-20
通用名称: 苯妥英钠片
英文名称: Phenytoin Sodium Tablets
【成分】
化学名称:5,5-二苯基乙内酰脲钠盐。
化学结构式:
分子式:C15H11N2Na02
分子量:274.25
【性状】 本品为白色片。
【适应症】
适用于治疗全身强直一阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullasa)，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)，肌强直症及三环类抗抑郁药过最时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常．对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。
抗癫痫
成人常用量：每日0.25～0.3g（每日2 1/2～3片），开始时0.1g（1片），每日2次，1～3周内增加至0.25～0.3g（2 1/2-3片），分3次口服，极量一次0.3g（一次3片），一日0.5g（一日5片）。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后。可改用长效(控释)制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小时一次，第二天开始给予0.1g（1片）(或按体重1.5～2mg/kg)，每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需调整．以每日不超过0.25g（2 1/2）为度。维持量为4～8mg/kg或按体表面积0.25g／m2，分2～3次服用，如存条件可进行血药浓度监测。
抗心律失常
成人常用量：0.1～0.3g（1～3片）．一次服或分2～3次服用，或第一日10～15mg／kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持最2～6mg／kg。小儿常用量：开始按体重5mg/kg，分2～3次口服，根据病情调整每日量不超过0.3g（3片），维持量4～8mg/kg，或按体表面积0.25g/m2，分2～3次口服。
胶原酶合成抑制剂。
成人常用量：开始每日2～3mg／kg，分2次服用．在2～3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日0.1～0.3g（1～3片）。
【不良反应】
本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛．严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊．调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统．致粒细胞和血小板减少，罕见再障：常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑。系统性红斑狼疮和致死性肝坏死．淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常：孕妇服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的报道。
【禁忌】
禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
【注意事项】
1．对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。
2．有酶诱导作用。可对某些诊断产生干扰．如地塞米松试验．甲状腺功能试验．使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高；
3．用药期间需检查血象．肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度．防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4．下列情况应慎用：嗜酒．使本品的血药浓度降低；贫血．增加严重感染的危险性；心血管病(尤其老人)；糖尿病．可能升高血糖：肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫痫发作控制不住致畸的危险性大于用药的危险性．应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者．孕期应继续服用．井保持有效血浓，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英钠的母亲避免母乳喂养。
【儿童用药】
小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难．一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
【老年用药】
老年人慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂。应用本品时须慎霍．用量应偏低。并经常监测血药浓度。
【药物相互作用】
1．长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险．并且疗效降低。
2．为肝酶诱导刺。与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
3．长期饮酒可降低本品的浓度和疗效．但服药同时大量饮酒可增加血药浓度：与氯霉素、异烟胼、保泰松、磺胺类合用可能降低率品代谢使血药浓度增加．增加本品的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。
4．与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度．两者应相隔2～3小时服用。
5．与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。
6．原则上用多巴胺的患者．不宜用本品。
7．本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。
8．虽然本品消耗体内叶酸．但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。
9．苯巴比妥或扑米嗣对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度．调整本品用量。
10．与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。
【药物过量】
可出现视力模糊或复视，笨拙或行走不稳和步态蹒珊、精神紊乱．严重的眩晕；或嗜睡，幻觉．恶心、语言不清。治疗：无解毒药，仅对症治疗和支持疗法．催吐．洗胃。给氧，升压，辅助呼吸．血液透析。
【药理毒理】
本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。
1．动物实验证明，本品对超强电体克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧．故其对癫痫大发作有良效，面对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明．一般认为，增加细胞钠离子外流．减少钠离子内流．而使神经细胞膜稳定．提高兴奋阈．减少病灶高频放电的扩散。
2．另外本品缩短动作电位间期及有效不应期．还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
3．其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4．本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶，还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用．对造血系统有抑制作用。可引起过敏反应．有酶诱导作用．静脉用药可扩张周围血管。
【药代动力学】
口服吸收较慢，85％-90％由小肠吸收，吸收率个体差异大。受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79％，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.61/kg：血浆蛋白结合率为88％-92％．主要与白蛋白结合。在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性．其中主爰为羟基苯妥英（约占50％-70％)，此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环．主要经肾排泄：碱性尿排泄较快。t1/2为7～42小时，长期服用苯妥英钠的患者，t1/2可为15～95小时。甚至更长：应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险．要监测血药浓度。有效血药浓度为10～20mg/L。每日口服300mg，7～10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时．出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘。能分泌入乳汁。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
