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佐米曲普坦片
通用名称: 佐米曲普坦片
英文名称: Zolmitriptan Tablets
【成分】
化学名称：（S）-4-[3-[2-（二甲氨基）乙基]吲哚-5-基]-甲基]-2-噁唑烷酮
分子式:C16H21N3O2
分子量:287.36
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
治疗偏头痛发作的推荐剂量为 2.5 mg。如果 24 小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔 2 小时。服用本品 2.5 mg，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用 5 mg。通常服药 1 小时内效果最明显。
偏头痛发作期间无论何时服用本品，都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议 24 小时内服用总量不超过 15 mg。
本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。
【不良反应】
本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后 4 小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。
感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。
【禁忌】
禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。
【注意事项】
本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。
尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
此类化合物(5HT1 D 激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用 5HT1 D 激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他 5—HTID 激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品 20 mg 时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本品。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】
本品用于 65 岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。
【药物相互作用】
没有证据表明，使用偏头痛预防性药物(例如β-受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。急性对症治疗如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本品相比，不良反应没有增加，血压也无改变。
司来吉兰(一种单胺氧化酶—β抑制剂)和氯西汀(一种选择性 5—羟色胺再摄取抑制剂)对本品的药代动力学参数没有影响。使用本药治疗 12 小时内应避免使用其他 5HTID 激动剂。使用吗氯贝胺(一种特殊的单胺氧化酶—A 抑制剂)后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加(26%)，活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶—A 抑制剂的患者，建议 24 小时内服用本品的最大量为 7.5 mg。
与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。
【药物过量】
志愿者单次服用本品 50 mg 时，常常体验到镇静作用。佐米曲普坦片的清除半衰期达 2.5～3 小时(见药代动力学部分)；因而，对服用过量的患者，如症状和体征存在，应持续监测 15 小时以上或直至症状/体征消失。
对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。严重中毒病例，建议采取监护措施，包括建立和保持患者呼吸道的通畅，保证足够的氧气摄入及通气，对心血管系统进行监测和支持。
血液透析或腹膜透析对佐米曲普坦血清浓度的影响尚不清楚。
【药理毒理】
佐米曲普坦是一种选择性 5-HT1B/1 D 受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的 5-HT1B/1 D 受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
【药代动力学】
佐米曲普坦口服后吸收迅速。1 小时内可达血药浓度峰值的 75%，随后，血药浓度维持 4～6 小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为 40%。有一种活性代谢产物(N－去甲基代谢物)，也是一种 5HTID 激动剂。
动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的 2～6 倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在 2.5～50 mg 剂量范围内，佐米曲普坦及其活性代谢物的曲线下面积及血药浓度峰值均与剂量成比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影响。
佐米曲普坦主要经肝脏生物转换，然后代谢物从尿中排泄。三种主要代谢产物为：吲哚乙酸(血浆及尿中主要的代谢物)、N－氧化物及 N－去甲基代谢物。N－去甲基代谢物是有活性的，其它代谢物无活性。N－去甲基代谢物的血浆浓度大致为母体药物的一半；因此，预计其有助于本品的治疗作用。
口服单次剂量的 60% 以上由尿中排泄(主要为吲哚乙酸代谢物)，另约 30% 以母体化合物原形由粪便排泄。本品肾脏清除率大于肾小球滤过率，提示存在肾小管的分泌。
本品血浆蛋白结合率低(大约为 25%)，平均清除半衰期为 2.5～3 小时，其代谢物的半衰期也类似，提示它们的清除受转换速率的限制。中度至重度肾脏损害的患者与健康受试者相比较，尽管母体化合物及其活性代谢物的曲线下面积仅有轻度的增高(分别为 16% 及 35%)，半衰期增长，但佐米曲普坦及其代谢物的肾脏清除率却降低了(7～8 倍)。佐米曲普坦多次给药后不产生蓄积。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
