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盐酸利多卡因注射液
通用名称: 盐酸利多卡因注射液
英文名称: Lidocaine Hydrochloride Injection
【成分】
本品主要成份:盐酸利多卡因。其化学名称为：N-（2-6 二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐-水合物。
分子式： C14H22N2O·HC1·H2O
分子量：288.82
辅料：氯化钠、注射用水。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
1. 麻醉用
1.1 成人常用量：
表面麻醉：2%～4% 溶液一次不超过 100 mg。注射给药时一次量不超过 4.5 mg/kg(不用肾上腺素)或每 7 mg/kg(用 1：200000 浓度的肾上腺素)。
骶管阻滞用于分娩镇痛：用 1.0% 溶液，以 200 mg 为限。
硬脊膜外阻滞：胸腰段用 1.5%～2.0% 溶液，250～300 mg。
浸润麻醉或静注区域阻滞：用 0.25%～0.5% 溶液，50～300 mg。
外周神经阻滞：臂丛(单侧)用 1.5% 溶液，250～300 mg；牙科用 2% 溶液，20～100 mg；肋间神经(每支)用 1% 溶液，30 mg，300 mg 为限；宫颈旁浸润用 0.5%～1.0% 溶液，左右侧各 100 mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用 1.0% 溶液，30～50 mg，300 mg 为限；阴部神经用 0.5%～1.0% 溶液，左右侧各 100 mg。
交感神经节阻滞：颈星状神经用 1.0% 溶液，50 mg；腰麻用 1.0% 溶液，50～100 mg。
一次限量，不加肾上腺为 200 mg(4 mg/kg)，加肾上腺素为 300～350 mg(6 mg/kg)；静注区域阻滞，极量 4 mg/kg；治疗用静注，第一次初量 1～2 mg/kg，极量 4 mg/kg，成人静滴每分钟以 1 mg 为限；反复多次给药，间隔时间不得短于 45～60 分钟。
1.2 小儿常用量随个体而异，一次给药总量不得超过 4.0～4.5 mg/kg，常用 0.25%～0.5% 溶液，特殊情况才用 1.0% 溶液。
2. 抗心律失常：
常用量
静脉注射 1～1.5 mg/kg 体重(一般用 50～100 mg)作首次负荷量静注 2～3 分钟，必要时每 5 分钟后重复静脉注射 1～2 次，但 1 小时之内的总量不得超过 300 mg。
静脉滴注 一般以 5% 葡萄糖注射液配成 1～4 mg/ml 药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟 1～4 mg 速度静滴维持，或以每分钟 0.015～0.03 mg/kg 体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1 mg 静滴。即可用本品 0.1% 溶液静脉滴注，每小时不超过 100 mg。
极量
静脉注射 1 小时内最大负荷量 4.5 mg/kg 体重(或 300 mg)最大维持量为每分钟 4 mg。
【不良反应】
总的发生率约为 6.3%，多数不良反应与剂量有关。
神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
心血管：
大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施；
心房扑动患者用时可能使心室率增快。
过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
【禁忌】
对局部麻醉药过敏者禁用。
阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者，禁用静脉输入。
恶性高热者禁用。
【注意事项】
防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图 P-R 间期延长或 QRS 波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
用作局部浸润局麻药液中加肾上腺素，不适用于心脏病（包括心律失常）、甲状腺功能亢进、高血压、外周血管病等患者。
对诊断的干扰：肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及磷酸酶升高，故诊断急性心肌梗死时应测定同工酶。
长期静滴，遇有心脏或肝脏功能障碍者，应减慢滴注速度，以免超量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，已有报道分娩前静脉注射本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55%～100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权術利降。
临产时应用局麻。除已知作宫颈旁浸润(阻滞)，能加速分娩第一期得到一致同意外，在产程其他时期应用，均会对产妇及胎儿的安全带来一定的影响，应谨慎应用。
本品可迅速浸入乳汁，哺乳期不能用药:如需用药时必需在停药 48-72 小时后才能重新哺乳。
【儿童用药】
毒性反应常比青壮年和成人严重，应减量。新生儿用药可引起中毒，早产儿的 t1/2为 3.16 小时，较正常婴儿长(1.8 小时)，故应慎用。
【老年用药】
老年人用药毒性反应常比青壮年和成人严重，应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70 岁患者剂量应减半。
【药物相互作用】
不得与碱性药液混合在一起:即使酸性药，由于 PH 不同，也可影响各个局麻药的解离值，以致局麻作用减弱，或起效时间迟延。
可使珀琥珀胆碱等神经肌肉松弛剂增效。
氨基糖苷类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因(按体重 5 mg/kg 以上)，可使这类药的阻滞作用增强。
与西咪替丁以及β受体阻滞剂(如普茶洛尔、美托洛尔、纳多洛尔)合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用;产生心脏停。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比要也可以增快本品的肝脏代谢，从而降低静注后的血药浓度，曾有报道用本品静注再加戊巴比妥静注时，可产生室息致死。
与普鲁卡因胺合用，可产生一过性妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。
异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素 B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。
【药物过量】
症状。随血药浓度的递增而逐渐出现舌麻、轻度头痛、视觉障碍、肌肉额动、意识消失、抽搐、昏迷、呼吸停止、中枢神经抑制等。
局麻药中毒处理的原则。
呼吸，保持气道通畅，必要时面罩加压给氧，或气管插管进行人工通 气，
循环，纠正病人的姿势体位，宣头低脚高而不可相反:补液:按需给以恰当的升压药，麻黄碱为首选，间羟胺或多巴酚丁胺次之，使用时考虑各升压药的忌和药物相互作用。
惊厥，可静注苯二氮草类药如地西洋 2.5～5 mg，如仍无好转可间断静注硫喷妥钠，每次 50～100 mg，以不影响心血管功能为度:顽国的惊原应 考虑使用肌松药，以阿曲库铵苯磺酸盐( atracur ium besilate)或维库溴铵为首选，琥珀胆碱次之，进行气管内插管人工通气，长效肌松药应慎用。
正铁血红蛋白血症，给氧后无显著好转，可采用 1% 亚甲蓝 1～2 mg/kg 静注。
【药代动力学】
本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。
大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。
【贮藏】 密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
