异丙酚物理化学性质

密度：0.962
沸点：256℃
熔点：18℃
闪点：107.5℃

异丙酚产品用途

短效静脉麻醉药，麻醉作用与硫喷妥钠相似，但作用要强约1.8倍。作用迅速，维持时间短。诱导效果好，作用平稳，无兴奋现象，又可通过静脉滴注或多次使用来控制麻醉深度，无显著蓄积，病人苏醒后头脑清楚，能迅速恢复。用于诱导麻醉和维持麻醉。
该品是一种麻醉剂，也是麝香DDHI的中间体。  
用作有机合成中间体，可用于合成新型多环麝香DDHI

异丙酚制备方法

由丙烯与苯酚经烷基化而得。在强烈搅拌并充入氮气的情况下，将4.5g铝屑加入565g预热到165℃的苯酚中，待放出氢气后即可停止反应。将此反应混合物装入高压釜内，通入丙烯，在240℃反应2h。在反应过程中将压力从1.37MPa渐渐增加到3.43MPa。反应毕，冷却，将釜内物料加至200ml5%的盐酸中，震荡。将混合物过滤，水洗。加甲苯通过恒沸蒸馏干燥产物，再经分馏得到656g产品，收率61%。 
方法1：用异丁烯为原料，在三苯氧基铝催化下，对苯酚进行烷基化反应，可得丙泊酚。
方法2：由邻异丙基苯基异丙基醚在卤化铝、三氧化二铝、含铝碱性阳离子树脂等催化下，于75-175℃加热，异构化为丙泊酚。

异丙酚药理特性

作用机制：该药的作用机制尚不完全明了，可能对脂膜具有非特异性作用。异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响，如钠离子通道，GABA受体等。异丙酚
中枢神经系统作用：病人血浆异丙酚浓度与其镇静，麻醉深度密切相关。轻度镇静.深度镇静和麻醉所需的血浆浓度分别是0.5~1.0㎎/L，1.0~1.5㎎/L，3~16㎎/L。异丙酚是否有镇痛作用尚有争议，有的文献报道催眠剂量以上的异丙酚有一定镇痛作用，而亚催眠剂量可能产生对痛觉敏感。异丙酚呈剂量依赖性使脑血流量，颅内压，脑组织氧代谢率和脑组织葡萄糖代谢率下降。对颅内压增高病人，降颅压效果更为显著。
对心血管系统影响：异丙酚可引起收缩压，舒张压和平均动脉压下降。其程度取决于剂量和输注速度，尚与年龄，ASA分级，过度肥胖和其它药物联合作用有关。对心率的影响不明显，倾向于使心率减慢。异丙酚导致血压下降主要由于外周血管阻力降低。单次静注异丙酚2㎎/㎏后收缩压，舒张压，外周血管阻力和左室每搏作功分别下降28﹪，19﹪，22﹪，39﹪.
对呼吸系统影响：该药明显抑制呼吸，亦与剂量和输注速度有关，多呈一过性呼吸抑制。异丙酚可使气道高反应性病人的支气管扩张。
对肝肾功能影响：临床应用剂量即使连续静滴异丙酚七日以上的病人，未见肝肾功能损害。
对眼内压影响：异丙酚明显降低眼内压，尤其对眼内压增高的病人，降压效果更为显著。 

异丙酚注意事项

1、应用异丙酚必须监测血压，心电图，脉搏氧饱和度，同时备好人工通气装置。一旦出现呼吸抑制，应用人工通气进行辅助或控制呼吸；出现循环抑制，宜将病人头部放低，必要时应给予血浆增容剂和血管活性药物。
2、异丙酚与吸入麻醉药，肌松药之间无相互作用，与安定合用时延长睡眠时间，阿片类药物可加重其呼吸抑制作用。
3、 使用前应振摇本品，单次输注完毕或达到12小时必须丢弃。或更换所有含异丙酚的输注装置，如注射器和输液管。
4、 ICU长时间应用者，宜监测血脂水平，并应考虑将异丙酚制剂中的脂肪量列入静脉高营养配方中。

异丙酚性状、成分

白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。　

异丙酚吸收、分泌、清除

力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。　

异丙酚药理毒理

该品为烷基酚类的短效静脉麻醉药，通过激活GABA受体—氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快，作用时间短，以 2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30-60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒迅速。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用，该品作全麻诱导时，可引起血压下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率无明显变化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量和脑血流量，镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。丙泊酚诱导麻醉时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻时更为明显。　

异丙酚药代动力学

该品是一种奇效迅速（约30秒）、短效的全身麻醉药，通常是在麻醉中迅速复苏。像所有全身麻醉一样，对该品的作用机理了解较少。　该品一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。　

异丙酚适 应 症

适用于麻醉诱导和静脉全身麻醉的维持，也可用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，及无痛人工流产手术等。　

异丙酚用法用量

使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。　麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml(40mg）] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml(20mg）。　
麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4～12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml(25mg）至 5.0ml(50mg）的量。　
ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常 0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。　人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。　

异丙酚给药方式

未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于 PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5(2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以大于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。　

异丙酚不良反应

全身副作用 麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。在麻醉诱导期间，由于剂量、使用的术前用药和其他药物，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。可采用静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚输注的速率来纠正低血压。在麻醉诱导、维持、复苏期间，其他负作用很少见。在复苏期间，只有少部分病人出现恶心、呕吐和头疼。惊厥和角弓长的癫痫样运动、肺部水肿和手术后发热偶有出现。当于其他麻醉药物合用时，可能出现性欲抑制解除。　局部副作用 在丙泊酚麻醉诱导期可能出现局部疼痛，可通过和用利多卡因或通过使用前臂或肘前窝较粗的静脉来减轻疼痛。血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物实验表明丙泊酚的组织反应极小，给动物动脉内注射，不诱导组织反应。　

异丙酚禁忌症

对已知丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。　

异丙酚注意事项

丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。　癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。　对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其它麻醉药一样应该谨慎。　丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。　脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。　使用丙泊酚注射液前应该摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃。不得留作下次重用。　

孕妇及哺乳期妇女用药：
1．妊娠期间不应使用丙泊酚注射液，但在终止妊娠时，可以使用丙泊酚注射液。　
2．产妇及哺乳期妇女不宜使用丙泊酚注射液。　

儿童用药：丙泊酚用于儿童诱导后无论是吸入麻醉药，还是维持，会导致心率减慢,心率下降10%-20%，但丙泊酚本身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内儿童慎用。　麻醉诱导 ：当用于小儿麻醉时，建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效。剂量应根据年龄和/或体重调节，年龄超过8岁多的病人，麻醉诱导按体重约需2.5mg/kg；低于这个年龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。　麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度。所需的给药速率在病人之间有明显的差别，通过按体重每小时9~15mg/kg的药速率能够获得令人满意的麻醉效果。　ICU镇静：丙泊酚不推荐作为小儿镇静药物使用。　

老年患者用药：年龄超过55岁的病人，药物的分布和体积的降低，各周边室的清除率减低，会使血浆中药物的浓度增加。因此，老年病人在麻醉诱导和维持时，应观察病人的反应，降低药物剂量。

药物相互作用：动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药配伍时，相互间无相关作用，和其他精神类药物，如地西泮、咪达唑仑合用时，有协同作用，可延长睡眠时间，阿片类药物增强其呼吸抑制作用。　

药物过量：意外性用药过量，可能引起心脏和呼吸抑制，应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸抑制。对于心血管抑制的治疗，应把病人的头部降低，如果抑制严重，应使用血浆增容和升压药。　

贮 藏：密闭 2~25℃贮存，不得冰冻，冰冻后不得使用。　贮藏 该品应于4-25℃条件下贮存，不能冰冻，冰冻后不得使用。