药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
药物名称 | 头孢克洛 |
英文名 | Cefaclor |
适应症 |
头孢克洛适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、呼吸道感染、泌尿道感染及软组织感染。 (1) 呼吸道感染对100例下呼吸道感染治疗研究,治愈好转率达94%。 |
用法用量 | 口服:成人剂量为25omg,3次/日,严重感染者剂量加倍,总量不超过4.0g/d;儿童剂量为2omg/(kg·d),分3次服。中耳炎者剂量可增加至40mg/(kg·d)。还可用本品洗耳及滴耳,对急性鼻窦炎者应滴鼻。最大剂量不超过1.0g/d。重度肾功能受损者需减少用量。治疗β-溶血性链球菌感的疗程至少10日。 |
药理学 |
头孢克洛抗菌谱广,抗菌活性强。体外抗菌试验表明本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、痢疾杆菌、沙门菌及流感嗜血杆菌的抗菌活性比头孢氨苄强;对大肠埃希菌的MIC50口为1mg/L(头孢氨苄为8mg/L),对肺炎克雷伯菌MIC50为0.25mg/L,痢疾杆菌MIC50为0.25mg/L,奇异变形杆菌MIC50为0.05mg/L。本品对所有产酶与非产酶的流感杆菌的MIC≤4mg/L。对柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、普通变形杆菌及沙雷菌等的抗菌活性并不比老药更好,其MIC50均>32mg/L。本品对产酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌及草绿色链球菌的抗菌活性与头孢氨苄相同对,不产酶金黄色葡萄球菌及对青霉素敏感的肺炎球菌的作用较头孢羟氨苄强2~4倍,对耐青霉素的肺炎链球菌,其MIC90为32mg/L。本品对铜绿假单胞菌和沙雷菌均无抗菌效力。本品可被各种细菌的β-内酰胺酶水解,但对TEM-1酶稳定性强。 |
药动学 | 头孢克洛口服吸收较快而完全,口服本品500mg吸收率为52%~95%,6小时左右达峰。Cmax13~15mg/L,6小时后降到极低水平、药-时曲线下面积(AUC)27.95mg·h/L±11.75mg·h/L。进食对吸收过程有影响,吸收后在体内广泛分布各器官组织中。表观分布容积较大,为24.67L/kg±4.6L/kg。前列腺组织中的药物浓度低于MIC,在正常脑组织中浓度极低,本品蛋白结合率为20%~25%。消除半衰期为0.6~1小时。主要经肾脏排泄,8小时尿排泄量约为总剂量的77%,0~2小时排泄量已达8小时总排量的72%;提示有利于治疗泌尿系统感染。肾功能损害者消除半衰期延长,Cmax增加,尿排泄量减少。 |
不良反应 | 头孢克洛所致的胃肠道反应最常见,主要为腹泻、恶心、吐等。过敏反应有皮疹、过敏性紫癜、画部水肿、瘙痒等;中枢神经系统有头昏、头痛、眩晕、嗜睡、味觉异常等;个别还有发烧、腿痉挛性疼痛。对肠道菌群有一定干扰,但对口腔菌群多无影响。还可有血清转氨酶升高等。轻的不良反应对症处理多可好转,明显反应须停用本品,并酌情给予相应治疗。 |
注意事项 |
1. 头孢克洛可透过胎盘屏障,故不能用于孕妇。对头孢克洛及其他头孢菌素过敏者禁用本品。 2. 头孢克洛与青霉素有部分交叉过敏性,故对青霉素过敏者慎用本品。 3. 对肾功能轻度损害者,可不必减少本品用量;肾功能重度损害或完全丧失功能者应减少用量,并应进行药物浓度监测,必要时停用本品。 4. 头孢克洛与食物同时服用时,血药浓度仅为空腹服用时的50%~75%,故应空腹服药以提高有效药物浓度。 |
呼吸系统用药头孢克洛(Cefaclor)临床用药信息
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