| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 更昔洛韦 |
| 英文名 | Canciclovir |
| 适应症 | 本品适用于巨细胞病毒感染的治疗和预防，也可试用于单纯疱疹病毒感染。亦可用于接受器官抑制的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。 |
| 用法用量 |
诱导治疗：静脉滴注5mg/kg(历时至少1小时)，每12小时1次，连用14~21日（预防用药则为7~14日）。维持治疗：静脉滴注，5mg/kg,1次/日，每周用药7日；6mg/kg，1次/日，每周用药5日；口服，每次1g，3次/日，与食物同服，可根据病情选择用其中之一。 |
| 药理学 | 本品为核苷类抗病毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。 |
| 药动学 | 口服生物利用度约为5%，食后服用可增至6%~9%。每次1g，每日3次口服，24小时的AUC为（15.4±4.3）μg·h/ml；Cmax达271μg/ml。体内稳态分布溶积为（0.74±0.15）L/kg，脑脊液浓度为血浆浓度的24%~70%。口服标记药物约有86%±3%在粪便中和5%在尿液中回收。半衰期：静脉滴注（3.5±0.9）小时；口服给药（4.8±0.9）小时；肾功能不全者半衰期明显延长。本品主要以原形经肾排出。 |
| 相互作用 |
1. 与齐多夫定或去羟基苷（didanosine）联合应用，本品AUC减少而上两药的AUC则增大，与丙磺舒联用，本品的肾清除量明显减少。 2. 本品不宜与亚胺培南-西司他汀联用。与有可能抑制骨髓的药物联用可增加本品的毒性。 3. 本品与肾毒性药物同用时（两性霉素B、环孢素）可能加强肾功能损害，使本品经肾排除量减少而引起毒性反应。 4. 与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%,因而易产生毒性反应。 5. 应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物联用。 |
| 不良反应 |
1. 本品的主要不良反应血象变化，主要为白细胞下降（粒细胞减少）、血小板减少，用药全程每周测血象一次。 2. 其他不良反应尚有发热、腹痛、腹泻、恶心、呕吐，厌食、稀便、瘙痒、出汗、视觉变化、继发感染等。 |
呼吸系统用药更昔洛韦(Canciclovir)临床用药信息
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