| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 阿昔洛韦 |
| 英文名 | Aciclovir |
| 适应症 | 适用于病毒感染。 |
| 用法用量 | 成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；反复性感染一次0.2g，一日5次，共5日。复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g，一日3次，共6月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g，共6~12个月。带状泡疹：成人常用量一日0.8g，一日5次，共7~10日。肾功能不全的成人患者应调整剂量。 |
| 药理学 | 体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒腺苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活性型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：1.干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；2.在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胎盘无影响。 |
| 药动学 | 口服吸收差，约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝、小肠中浓度高，脑脊液中的浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率9%~33%。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%~14%，经尿排泄。血消除半衰期约2.5小时。肌酐清除率50~80ml/min和15~50ml/min时，血消除半衰期分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球过滤和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 |
| 不良反应 |
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞减少、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。 |
呼吸系统用药阿昔洛韦(Aciclovir)临床用药信息
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